Абиратерон тбл п/п/о 250мг №120

Абиратерон тбл п/п/о 250мг №120 Биокад ЗАО, Россия Инструкция по применению Состав Действующее вещество: абиратерона ацетат 250 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка — гипромеллоза, титана диоксид, макрогол. Фармакологическое действие Абиратерон селективно и необратимо ингибирует фермент CYP17 (17α-гидроксилазу/C17,20-лиазу), участвующий в синтезе андрогенов в яичках, надпочечниках и опухолевой ткани предстательной железы. Это снижает уровень тестостерона в сыворотке крови ниже значений, достижимых агонистами ЛГРГ или орхиэктомией. Подавление CYP17 также усиливает образование минералокортикоидов в надпочечниках, поэтому препарат применяют вместе с преднизолоном. Фармакокинетика Максимальная концентрация абиратерона в плазме достигается примерно через 2 часа после приема натощак. Прием с пищей значительно увеличивает всасывание, поэтому препарат нельзя принимать с едой. Связывание с белками плазмы составляет около 99,8%. Метаболизм происходит преимущественно в печени (сульфатирование, гидроксилирование, окисление). Период полувыведения — около 15 часов. Основной путь выведения — через кишечник (около 88%), почками выводится около 5%. При умеренной печеночной недостаточности системное воздействие возрастает.

Показания к применению В комбинации с преднизолоном — лечение метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы. Способ применения и дозировка Рекомендуемая доза — 1000 мг (4 таблетки по 250 мг) один раз в сутки, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая водой, целиком. Одновременно назначают преднизолон 10 мг/сут. Трансаминазы и билирубин контролируют до начала лечения, каждые 2 недели в первые 3 месяца, затем ежемесячно; артериальное давление, калий и признаки задержки жидкости — ежемесячно. При пропуске дозы следующую таблетку принимают в обычное время на следующий день. При повышении АЛТ/АСТ более чем в 5 раз или билирубина более чем в 3 раза выше нормы прием прекращают до нормализации показателей, затем возможно возобновление в дозе 500 мг/сут; при тяжелой гепатотоксичности (АЛТ/АСТ выше нормы более чем в 20 раз) препарат отменяют окончательно. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 18 лет; средняя и тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность. С осторожностью — при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, сердечной недостаточности, недавнем инфаркте миокарда, желудочковой аритмии, фракции выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточности III–IV класса по NYHA. Побочное действие Очень часто: инфекции мочевыводящих путей, гипокалиемия, повышение артериального давления, диарея, периферические отеки. Часто: сепсис, гипертриглицеридемия, повышение АЛТ и АСТ, переломы (кроме патологических), гематурия, диспепсия, кожная сыпь, сердечная недостаточность, снижение фракции выброса, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия. Нечасто: недостаточность надпочечников, рабдомиолиз, миопатия. Редко: аллергический альвеолит, молниеносный гепатит, острая печеночная недостаточность. Передозировка Специфического антидота нет. Прием прекращают, проводят общие поддерживающие мероприятия, контролируют сердечный ритм и функцию печени. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Сильных индукторов CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) следует избегать — они снижают экспозицию абиратерона. Абиратерон ингибирует CYP2D6 и CYP2C8, поэтому при сочетании с их субстратами с узким терапевтическим индексом (метопролол, пропранолол, венлафаксин, кодеин, трамадол и др.) может потребоваться снижение их дозы. Спиронолактон применять не рекомендуется. Требуется осторожность при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT. Особые указания Препарат нельзя принимать с пищей. Перед началом лечения необходимо скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию. Требуется регулярный контроль печеночных показателей, артериального давления, калия и признаков задержки жидкости. Возможны снижение плотности костной ткани, гипергликемия, миопатия и рабдомиолиз (чаще в первый месяц лечения). Препарат не предназначен для женщин, противопоказан при беременности; при половом контакте с женщиной детородного возраста нужно использовать презерватив и другой метод контрацепции. Содержит лактозу и натрий.

Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25–30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.