Абиратерон-ТЛ тбл 250мг уп яч конт №120

Абиратерон-ТЛ тбл 250мг уп яч конт №120 Технология лекарств ООО, Россия Инструкция по применению Состав Одна таблетка содержит 250 мг абиратерона ацетата. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Фармакологическое действие Абиратерон ингибирует биосинтез андрогенов, избирательно подавляя фермент CYP17 в яичках, надпочечниках и опухолевых клетках предстательной железы. Снижает концентрацию тестостерона ниже уровня, достижимого агонистами люлиберина или орхиэктомией. Торможение CYP17 усиливает синтез минералокортикоидов, поэтому возможны задержка жидкости, гипокалиемия и повышение давления; эти эффекты уменьшают сопутствующим приемом кортикостероидов. Фармакокинетика Абиратерона ацетат быстро превращается в абиратерон. Максимальная концентрация при приеме натощак достигается примерно через 2 часа; пища резко увеличивает всасывание, поэтому препарат нельзя принимать с едой. Связывание с белками плазмы — 99,8%. Метаболизм происходит преимущественно в печени (сульфатирование, гидроксилирование, окисление). Средний период полувыведения — около 15 часов. Основной путь выведения — кишечник (около 88%), почками выводится около 5%. При умеренной печеночной недостаточности системное воздействие возрастает примерно на 260%.

Показания к применению В комбинации с преднизолоном — лечение метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы. Способ применения и дозировка Рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки по 250 мг) один раз в сутки, за 1 час до еды или через 2 часа после нее, целиком, запивая водой. Одновременно назначают преднизолон в дозе 10 мг/сут. Трансаминазы и билирубин проверяют до начала лечения, каждые 2 недели в первые 3 месяца, далее ежемесячно; артериальное давление, калий и задержку жидкости оценивают ежемесячно. При пропуске дозы принимают обычную дозу на следующий день. При признаках гепатотоксичности терапию прерывают, после нормализации возможно возобновление в дозе 500 мг; при тяжелой гепатотоксичности (АЛТ или АСТ выше нормы в 20 раз) препарат отменяют окончательно. Противопоказания Гиперчувствительность к препарату или вспомогательным веществам, возраст до 18 лет, умеренная и тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность. С осторожностью — при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, сердечной недостаточности, недавнем инфаркте миокарда, желудочковой аритмии, фракции выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточности III–IV класса по NYHA, тяжелой и нестабильной стенокардии. Побочное действие Очень часто: инфекции мочевыводящих путей, гипокалиемия, повышение артериального давления, диарея, периферические отеки. Часто: сепсис, гипертриглицеридемия, повышение АЛТ и АСТ, переломы (кроме патологических), гематурия, кожная сыпь, диспепсия, сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия. Нечасто: недостаточность надпочечников, рабдомиолиз, миопатия. Редко: аллергический альвеолит, молниеносный гепатит, острая печеночная недостаточность. Передозировка Специфического антидота нет. Прием прекращают, проводят общие поддерживающие мероприятия, контролируют аритмию и функцию печени. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Сильные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) следует по возможности исключить — рифампицин снижал AUC абиратерона на 55%. Абиратерон ингибирует CYP2D6 и CYP2C8, требуется осторожность с их субстратами (метопролол, пропранолол, венлафаксин, галоперидол, кодеин, трамадол), возможно снижение их дозы. Осторожность нужна при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT. Спиронолактон не рекомендуется. Особые указания Препарат нельзя принимать с пищей. Требуется контроль давления, калия, отеков и печеночных показателей. При отмене преднизолона возможна недостаточность коры надпочечников, при стрессе может понадобиться повышенная доза глюкокортикостероидов. Возможны снижение плотности костной ткани, гипергликемия, миопатия и рабдомиолиз, особенно в первый месяц лечения. Препарат не предназначен для женщин, беременным противопоказан. Таблетки содержат лактозу и более 1 ммоль (27,2 мг) натрия на дозу.

Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.