Афинитор тбл диспергир.2мг №30

Афинитор тбл диспергир.2мг №30 Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария Инструкция по применению Состав Эверолимус 2 мг в диспергируемой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат. Фармакологическое действие Ингибитор киназы mTOR. Связывается с белком FKBP12 и подавляет сигнальный путь mTORC1, что снижает синтез белка, пролиферацию клеток, выработку факторов, индуцируемых гипоксией, и ангиогенез. При туберозном склерозе уменьшает размер субэпендимальных гигантоклеточных астроцитом (СЭГА). Фармакокинетика Максимальная концентрация достигается примерно через 1–2 часа. Пища с высоким содержанием жира заметно снижает абсорбцию, с низким — в меньшей степени. Период полувыведения — около 30 часов. Метаболизируется преимущественно через CYP3A4, является субстратом P-гликопротеина. Около 80% дозы выводится с калом, около 5% — почками. Нарушение функции печени повышает экспозицию препарата.

Показания к применению Субэпендимальная гигантоклеточная астроцитома (СЭГА), ассоциированная с туберозным склерозом, при невозможности хирургического удаления. Способ применения и дозировка Принимать 1 раз в сутки в одно и то же время, предпочтительно утром, натощак или с небольшим количеством пищи без жира. Диспергируемые таблетки предназначены только для лечения СЭГА и не должны проглатываться целиком, разжёвываться или дробиться — их диспергируют только в воде с помощью шприца-дозатора или небольшой емкости, суспензию принимают немедленно (если прошло более 60 минут — её выбрасывают). Нельзя сочетать разные лекарственные формы эверолимуса между собой. Начальная доза — около 4,5 мг/м² площади поверхности тела, с округлением до ближайшей доступной дозировки. Целевая остаточная концентрация в крови — 5–15 нг/мл, которую проверяют примерно через 2 недели после начала терапии и после каждого изменения дозы или взаимодействующей терапии. При нежелательных явлениях дозу обычно снижают примерно на 50%. При печёночной недостаточности: 75% дозы при классе A по Чайлд-Пью, 25% — при классе B; при классе C — противопоказано. Не рекомендуется детям младше 1 года. Противопоказания Повышенная чувствительность к эверолимусу, другим производным рапамицина или вспомогательным веществам; тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью) у пациентов с СЭГА; беременность и период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, тяжёлая лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Следует избегать сильных индукторов CYP3A4 или P-гликопротеина. Побочное действие Очень часто — стоматит, инфекции верхних дыхательных путей, аменорея, повышение уровня холестерина, акне, нарушения менструального цикла, синусит, отит, пневмония. Серьёзные — неинфекционный пневмонит, тяжёлые инфекции, нарушение функции почек, обострение гепатита B, пневмоцистная пневмония, ангионевротический отёк. Лабораторные изменения включают снижение показателей крови, повышение глюкозы и липидов крови, изменение печёночных ферментов. Передозировка Случаев не зарегистрировано. Лечение поддерживающее. Однократные дозы до 70 мг переносились без выраженных последствий. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Сильные ингибиторы CYP3A4/P-гликопротеина (кетоконазол, кларитромицин, ритонавир) следует избегать — они повышают концентрацию эверолимуса. Умеренные ингибиторы (эритромицин, верапамил, циклоспорин, флуконазол, дилтиазем) требуют осторожности и возможного снижения дозы. Сильные индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой, дексаметазон) снижают концентрацию препарата и могут требовать увеличения дозы. Следует избегать грейпфрута и его производных, а также живых вакцин (возможно снижение иммунного ответа). Особые указания Необходим контроль функции почек, показателей крови, глюкозы и липидов. Повышен риск инфекций; при подозрении на пневмонит необходима своевременная диагностика. Возможно замедление заживления ран — осторожность перед хирургическими операциями. Следует избегать ополаскивателей для рта, содержащих спирт, перекись водорода, йод или тимьян. На время лечения и не менее 2 месяцев после его завершения необходима надёжная контрацепция. Осторожность при управлении транспортом из-за возможной утомляемости, головокружения и сонливости.

Условия хранения В сухом месте, защищённом от света, при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.