Атрианс,р-р д/инф 5мг/мл фл 50мл №6

Атрианс,р-р д/инф 5мг/мл фл 50мл №6 Glaxo Operations UK Limited, Великобритания Инструкция по применению Состав Неларабин 5 мг/мл (во флаконе 50 мл — 250 мг). Вспомогательные вещества: натрия хлорид, растворы для корректировки pH (0,1М раствор хлористоводородной кислоты или 0,1М раствор натрия гидроксида), вода для инъекций. Фармакологическое действие Неларабин — пролекарство ara-G (аналога дезоксигуанозина). Под действием аденозиндезаминазы превращается в ara-G, который фосфорилируется до ara-GTP; ara-GTP включается в ДНК, подавляя её синтез и вызывая гибель клетки. В исследованиях in vitro T-клетки более чувствительны к действию препарата, чем B-клетки. Фармакокинетика Концентрация ara-G достигает максимума к концу инфузии. Период полувыведения неларабина — около 30 минут, ara-G — около 3 часов. Связывание с белками плазмы — менее 25%, большой объём распределения. Накопления препарата, в том числе при схеме введения в 1-й, 3-й и 5-й дни, не отмечено. Метаболизируется аденозиндезаминазой до мочевой кислоты; выводится частично почками (около 5,3% неларабина и 23,2% ara-G в течение 24 часов). При умеренной почечной недостаточности клиренс ara-G снижается примерно на 7%. Данных о фармакокинетике при печёночной недостаточности нет.

Показания к применению Т-клеточный острый лимфобластный лейкоз; Т-клеточная лимфобластная лимфома. Способ применения и дозировка Назначается только врачом, имеющим опыт применения цитотоксических препаратов. Вводится внутривенно, в неразведённом виде. Взрослым и детям от 16 лет — 1500 мг/м² в течение 2 часов в 1-й, 3-й и 5-й дни, цикл повторяют каждые 21 день. Детям до 16 лет — 650 мг/м² в течение 1 часа ежедневно с 1-го по 5-й день, цикл повторяют каждые 21 день. Введение прекращают при первых признаках нейротоксичности 2-й степени и выше (по критериям NCI). При других видах токсичности, включая гематологическую, может потребоваться увеличение интервала между циклами. При клиренсе креатинина ниже 50 мл/мин данных для коррекции дозы недостаточно — требуется тщательное наблюдение; данных при печёночной недостаточности нет. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Побочное действие Очень часто — инфекции (включая сепсис), нейтропения, анемия, тромбоцитопения, утомляемость, лихорадка, тошнота, рвота, диарея, запор, отёки, миалгия, кашель, одышка, головокружение, парестезии, сонливость, головная боль, периферические неврологические нарушения. Часто — синдром лизиса опухоли, гипокальциемия, гипомагниемия, гипогликемия, повышение креатинина, артериальная гипотензия, плевральный выпот, стоматит, боль в животе, нарушение походки, спутанность сознания, амнезия, судороги, атаксия, тремор, снижение остроты зрения. Очень редко — демиелинизация и полинейропатия по типу синдрома Гийена-Барре; описан один летальный случай эпилептического статуса у ребёнка. В постмаркетинговом периоде — рабдомиолиз и повышение КФК. Нейротоксичность носит дозозависимый характер. Передозировка Специфического антидота нет. Ожидаемые эффекты — тяжёлая нейротоксичность и миелосупрессия, которые могут быть фатальными. Лечение симптоматическое; гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Флударабин (30 мг/м², вводимый за 4 часа до неларабина) не изменял его фармакокинетику. Неларабин и ara-G не являются субстратами или ингибиторами P-гликопротеина и не ингибируют изученные изоферменты цитохрома P450. Пентостатин, мощный ингибитор аденозиндезаминазы, может снижать эффективность неларабина — одновременное применение с ингибиторами аденозиндезаминазы не рекомендуется. Особые указания Нейротоксичность является дозолимитирующим фактором; риск выше у пациентов, ранее получавших интратекальную химиотерапию или краниоспинальное облучение. Данные по пациентам старше 65 лет ограничены, у них также может быть повышен риск нейротоксичности. Пациентам с риском синдрома лизиса опухоли необходима гидратация, может рассматриваться назначение аллопуринола. Живые вакцины следует избегать у пациентов с иммунодефицитом. Необходим регулярный контроль показателей крови, включая тромбоциты. Неларабин обладает генотоксичностью — на весь период лечения и не менее 3 месяцев после его завершения необходима эффективная контрацепция. Данных по применению при беременности и лактации нет. Сонливость может сохраняться несколько дней, поэтому требуется осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.

Условия хранения При температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.