Босулиф (бозулиф) тбл 500мг №28

Босулиф (бозулиф) тбл 500мг №28 Exella GmbH, Германия Инструкция по применению Состав Бозутиниб (в виде моногидрата) 500 мг; вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, повидон, магния стеарат; оболочка Опадрай II красного цвета. Фармакологическое действие Ингибитор протеинтирозинкиназ. Подавляет BCR-Abl — патологическую киназу при хроническом миелолейкозе, а также киназы семейства Src. Активен против ряда форм BCR-Abl, устойчивых к иматинибу. Фармакокинетика Максимальная концентрация достигается примерно через 6 часов при приёме с пищей (пища повышает экспозицию препарата); связывание с белками плазмы около 94%; метаболизм в печени, основной фермент — CYP3A4; выводится преимущественно через кишечник (почками — около 3%); период полувыведения около 34 часов; при печёночной и почечной недостаточности экспозиция возрастает.

Показания к применению Хронический миелолейкоз с филадельфийской хромосомой (Ph+) в хронической фазе, фазе акселерации или бластном кризе при непереносимости или неэффективности иматиниба, нилотиниба и дазатиниба. Способ применения и дозировка Рекомендуемая доза — 500 мг один раз в сутки во время еды. При пропуске дозу не удваивают. Возможно повышение до 600 мг при определённых условиях ответа на терапию. Дозы корректируются при печёночной недостаточности (рекомендуется 200 мг в сутки), почечной недостаточности средней и тяжёлой степени (400 мг и 300 мг в сутки соответственно), а также при нежелательных реакциях (приостановка, снижение дозы). Безопасность у детей не установлена. Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата; одновременный приём сильных или умеренных ингибиторов или индукторов CYP3A; беременность и грудное вскармливание; возраст до 18 лет. С осторожностью: аритмии и удлинение интервала QT, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, приём ингибиторов протонной помпы, заболевания ЖКТ. Побочное действие Очень часто: диарея, рвота, тошнота, боли в животе, снижение аппетита, головная боль, сыпь, отёки, одышка, кашель, повышение активности аминотрансфераз, тромбоцитопения, анемия, нейтропения, боли в суставах, утомляемость, лихорадка. Часто: перикардиальный и плевральный выпот, гепатотоксичность, почечная недостаточность, пневмония, удлинение интервала QT, повышение ферментов поджелудочной железы, гиперкалиемия. Нечасто и редко: острый панкреатит, анафилаксия, отёк лёгких, дыхательная недостаточность и др. Передозировка Опыт применения ограничен. Серьёзных осложнений не зафиксировано. Рекомендуются наблюдение и поддерживающая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Кетоконазол (сильный ингибитор CYP3A) значительно повышает экспозицию босутиниба — сильных и умеренных ингибиторов CYP3A следует избегать. Рифампицин и другие индукторы CYP3A снижают экспозицию — их также следует избегать. Ингибиторы протонной помпы (например, лансопразол) снижают всасывание; при необходимости их применяют с осторожностью, разводя по времени с антацидами. Домперидона следует избегать из-за риска удлинения QT. Осторожность нужна при приёме субстратов P-gp и препаратов, удлиняющих интервал QT. Особые указания В первые 3 месяца ежемесячно контролировать функцию печени. Общий анализ крови: еженедельно в первый месяц, затем ежемесячно. Перед началом терапии и периодически во время неё нужны ЭКГ, контроль калия и магния. Повышен риск инфекций. Пациентам с панкреатитом в анамнезе — осторожность. При головокружении, утомляемости или нарушении зрения не управлять транспортом.

Условия хранения Не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.