Бозенекс тб п/п/о 62,5мг №56

Бозенекс тб п/п/о 62,5мг №56 Сотекс ФармФирма ЗАО, Россия Инструкция по применению Состав Бозентан (в виде моногидрата) 62,5 мг; вспомогательные вещества — кукурузный и прежелатинизированный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, глицерил дибегенат, повидон К90, стеарат магния; пленочная оболочка. Фармакологическое действие Неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов ETA и ETB. Снижает лёгочное и системное сосудистое сопротивление, повышает сердечный выброс без учащения сердцебиения; улучшает толерантность к физической нагрузке у пациентов с лёгочной артериальной гипертензией (ЛАГ). Фармакокинетика Абсолютная биодоступность около 50%, приём пищи её не меняет; Cmax достигается через 3–5 часов; связывание с белками плазмы более 98%; период полувыведения около 5,4 часа, равновесие достигается за 3–5 дней; метаболизм в печени с участием CYP2C9 и CYP3A4, выводится преимущественно с желчью (почками менее 3%); препарат индуцирует собственный метаболизм; при умеренном нарушении функции печени (класс B по Чайлд-Пью) экспозиция заметно возрастает.

Показания к применению Лёгочная артериальная гипертензия (ЛАГ) II–IV функционального класса у взрослых и детей старше 3 лет: первичная ЛАГ, ЛАГ на фоне склеродермии без значимого интерстициального поражения лёгких, ЛАГ при врождённых пороках сердца (включая синдром Эйзенменгера). Снижение числа новых дигитальных язв у взрослых с системной склеродермией. Способ применения и дозировка Принимать внутрь утром и вечером, независимо от еды, не разжёвывая, запивая водой. Взрослым при ЛАГ: 62,5 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель, затем поддерживающая доза 125 мг 2 раза в сутки (та же схема при дигитальных язвах). Детям и пациентам с массой тела менее 40 кг дозу подбирают по массе тела (от 31,25 мг до 125 мг 2 раза в сутки) по таблице в инструкции. Отмену проводят постепенно, уменьшая дозу вдвое в течение 3–7 дней, одновременно начиная альтернативную терапию. Коррекция дозы при нарушении функции почек и у пожилых пациентов не требуется; при печёночной недостаточности класса B и C применение не рекомендуется. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата; умеренная и тяжёлая печёночная недостаточность (классы B и C); исходное повышение АСТ/АЛТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы; одновременный приём циклоспорина; тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.); беременность, грудное вскармливание; женщины с сохранённым репродуктивным потенциалом без надёжной контрацепции; дети до 3 лет (для таблеток, при показании по язвам — дети до 18 лет); не рекомендуется сочетание с глибенкламидом, флуконазолом, рифампицином и мощными ингибиторами CYP3A4 и CYP2C9. Побочное действие Очень часто: головная боль, отёки и задержка жидкости, изменения показателей функции печени. Часто: снижение гемоглобина/анемия, обморок, приливы, сердцебиение, снижение давления, диарея, изжога/рефлюкс, сыпь, зуд, покраснение кожи, заложенность носа. Нечасто: повышение трансаминаз с гепатитом, желтуха; тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения. Редко: цирроз и печёночная недостаточность, анафилаксия и ангионевротический отёк. Передозировка Чаще всего отмечается головная боль. Возможно выраженное снижение артериального давления, требующее лечения. Гемодиализом бозентан не выводится. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию бозентана; флуконазол и вориконазол не рекомендуются. Рифампицин и другие индукторы снижают концентрацию бозентана. Циклоспорин противопоказан; такролимус и сиролимус применять не следует. Глибенкламид не рекомендуется (риск повышения трансаминаз). Гормональные контрацептивы теряют эффективность — нужен дополнительный надёжный метод контрацепции. Варфарин требует контроля МНО, особенно в начале терапии. Симвастатин — снижается его концентрация, рекомендуется контроль холестерина. Лопинавир/ритонавир и другие ингибиторы протеаз резко повышают концентрацию бозентана. Силденафил — его AUC снижается, коррекция дозы не требуется. Особые указания Контроль АСТ/АЛТ до начала лечения и далее раз в месяц; при повышении дозу снижают или препарат отменяют. Гемоглобин контролируют до начала, через 1 и 3 месяца, затем раз в 3 месяца. У женщин детородного возраста ежемесячно проводят тест на беременность. Возможно влияние на сперматогенез у мужчин. Следить за задержкой жидкости (масса тела, отёки), при необходимости назначают диуретики. Возможно головокружение — соблюдать осторожность при вождении.

Условия хранения В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.