Бозентан Канон тбл п/п/о 62,5мг №56 яч конт 14х4

Бозентан Канон тбл п/п/о 62,5мг №56 яч конт 14х4 Канонфарма Продакшн ЗАО, Россия Инструкция по применению Состав Бозентана моногидрат (в пересчёте на бозентан 62,5 мг); вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, повидон, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния и др.; пленочная оболочка оранжевого цвета. Фармакологическое действие Неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов ETA и ETB. Снижает лёгочное и системное сосудистое сопротивление, повышает сердечный выброс без учащения сердцебиения. Фармакокинетика Абсолютная биодоступность около 50%, не зависит от приёма пищи; Cmax достигается через 3–5 часов; связывание с белками плазмы более 98%; метаболизм в печени с участием CYP2C9 и CYP3A4, выведение в основном с желчью (почками менее 3%); при длительном приёме концентрация снижается из-за автоиндукции, равновесие наступает через 3–5 дней; при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется, при печёночной недостаточности класса B и C применение противопоказано.

Показания к применению Лёгочная артериальная гипертензия II–IV функционального класса по ВОЗ у взрослых и детей старше 3 лет. Снижение числа новых дигитальных язв у взрослых с системной склеродермией и прогрессирующим язвенным поражением конечностей. Способ применения и дозировка Принимать внутрь утром и вечером, независимо от еды, запивая водой. Взрослым при ЛАГ: 62,5 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель, затем поддерживающая доза 125 мг 2 раза в сутки (возможно увеличение до 250 мг 2 раза в сутки по решению врача с учётом риска для печени). Детям дозу подбирают по массе тела (около 2 мг/кг 2 раза в сутки). При дигитальных язвах у взрослых схема та же, как при ЛАГ. Отмену проводят постепенно, снижая дозу примерно вдвое в течение 3–7 дней, одновременно начиная альтернативную терапию. Противопоказания Повышенная чувствительность к бозентану или вспомогательным веществам; печёночная недостаточность умеренной и тяжёлой степени; исходное АСТ и/или АЛТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы; тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое давление менее 85 мм рт. ст. у взрослых); одновременный приём циклоспорина А; беременность и грудное вскармливание; женщины с сохранённым репродуктивным потенциалом без надёжной контрацепции; возраст до 3 лет (для таблеток) и дети до 18 лет при показании по дигитальным язвам. Побочное действие Очень часто: головная боль, отёки и задержка жидкости, изменение показателей функции печени. Часто: анемия и снижение гемоглобина, реакции повышенной чувствительности (дерматит, зуд, сыпь), обмороки, сердцебиение, приливы крови, снижение давления, диарея, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эритема, отёк слизистой носа. Нечасто: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, повышение трансаминаз вплоть до гепатита и желтухи. Редко: анафилаксия или ангионевротический отёк, цирроз печени, печёночная недостаточность. Передозировка Возможно выраженное падение артериального давления, тошнота, рвота, головокружение, потливость, нарушение зрения. Специфического антидота нет, проводится поддерживающая сосудистая терапия. Бозентан при гемодиализе не выводится. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Циклоспорин А противопоказан. Такролимус и сиролимус сочетать не рекомендуется. Глибенкламид, флуконазол, рифампицин — сочетание не рекомендуется. Кетоконазол, итраконазол, ритонавир (включая лопинавир/ритонавир) повышают концентрацию бозентана, требуется контроль переносимости. Бозентан снижает концентрацию многих препаратов (симвастатин, варфарин, дигоксин, силденафил, гормональные контрацептивы, некоторые противовирусные препараты), поэтому может потребоваться коррекция их дозы; гормональная контрацепция не считается надёжной как единственный метод; для варфарина рекомендован более частый контроль МНО. Невирапин не рекомендуется из-за риска гепатотоксичности. Особые указания Перед началом лечения, ежемесячно в его ходе и через 2 недели после каждого повышения дозы необходимо контролировать АЛТ и АСТ; при их значимом росте дозу снижают или препарат отменяют. Гемоглобин определяют перед началом, ежемесячно в первые 4 месяца и далее раз в 3 месяца. Перед назначением женщинам обязательно исключают беременность, тест на беременность проводят ежемесячно. У мужчин возможно снижение концентрации спермы. Возможна задержка жидкости, особенно при тяжёлой систолической дисфункции левого желудочка — может потребоваться диуретик. Возможен отёк лёгких при веноокклюзионной болезни лёгких. Препарат может снижать давление с головокружением или потерей сознания, поэтому управление транспортом и работа с механизмами требуют осторожности.

Условия хранения При температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте, в картонной пачке. Срок годности 3 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.