Диферелин лиоф д/приг сусп д/в/м и п/к пролонг11,25мг2мл-1№1

Диферелин лиоф д/приг сусп д/в/м и п/к пролонг11,25мг2мл-1№1 Ipsen Pharma Biotek, Франция Инструкция по применению Состав Флакон содержит трипторелина памоат в пересчёте на 11,25 мг трипторелина (с технологическим избытком действующего вещества), а также сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннитол, кармеллозу натрия, полисорбат 80. Растворитель (ампула) содержит маннитол и воду для инъекций. Фармакологическое действие Трипторелин — синтетический декапептид, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При длительном применении сначала кратковременно стимулирует гонадотропную функцию гипофиза, а затем подавляет секрецию гонадотропинов, что приводит к снижению уровня тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин до кастрационных значений примерно к 20-му дню терапии. При центральном преждевременном половом созревании снижает пик ЛГ, подавляет секрецию половых гормонов и улучшает соотношение костного и календарного возраста. Фармакокинетика После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа, далее концентрация снижается в течение первого месяца и стабилизируется к 90-му дню. При подкожном введении время достижения максимальной концентрации — 2-4,5 часа, высвобождение действующего вещества продолжается до 91-го дня.

Показания к применению Местнораспространённый рак предстательной железы (монотерапия или в комбинации с лучевой терапией), метастатический рак предстательной железы, генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадии), центральное преждевременное половое созревание (у девочек до 8 лет, у мальчиков до 10 лет). Способ применения и дозировка 11,25 мг внутримышечно или подкожно (только у мужчин) каждые 3 месяца. При раке предстательной железы в комбинации с лучевой терапией длительная терапия (3 года) предпочтительнее короткой (6 месяцев). При эндометриозе лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, обычная продолжительность — 3-6 месяцев. У детей с преждевременным половым созреванием (масса тела более 20 кг) — 11,25 мг внутримышечно каждые 3 месяца до достижения физиологического возраста пубертата. Коррекция дозы у пожилых пациентов и при нарушениях функции почек и печени не требуется. Растворитель вводится в лиофилизат непосредственно перед инъекцией, суспензия тщательно взбалтывается и вводится сразу после приготовления. Противопоказания Гиперчувствительность к трипторелину, другим аналогам ГнРГ или вспомогательным веществам препарата; состояние после двусторонней орхиэктомии у мужчин; беременность и период грудного вскармливания у женщин; у детей с преждевременным половым созреванием — подростковый возраст (мальчики старше 13 лет, девочки старше 12 лет). Побочное действие У мужчин — приливы, снижение либидо, эректильная дисфункция, астения, повышенное потоотделение, гинекомастия, депрессия, нарушения сна, головная боль, тошнота, боль в костях и мышцах, увеличение массы тела, удлинение интервала QT, реакции в месте инъекции; редко — аллергические реакции вплоть до анафилаксии; в первые недели лечения возможно временное усиление симптомов заболевания (боли в костях, нарушения мочеиспускания). У женщин — головная боль, снижение либидо, нарушения сна, изменения настроения, приливы, потливость, боль в области таза, диспареуния, дисменорея, кровотечения из половых путей, синдром гиперстимуляции яичников, сухость слизистых оболочек, астения; в начале лечения возможны симптомы эндометриоза и маточные кровотечения в течение первого месяца. У детей — головная боль, приливы, повышение артериального давления, тошнота, рвота, запор, акне, сыпь, зуд, увеличение массы тела, повышение уровня пролактина, вагинальные кровотечения, реакции в месте инъекции, изменения настроения, депрессия. Возможны остеопороз и повышенный риск переломов на фоне длительной терапии. Передозировка Случаи передозировки у человека не зарегистрированы. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не рекомендуется сочетать с препаратами, повышающими уровень пролактина, так как они снижают число рецепторов ГнРГ в гипофизе. Требуется осторожность и оценка соотношения польза/риск при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмики классов IA и III, метадон, моксифлоксацин, некоторые нейролептики и другие). Особые указания Препарат вводят только внутримышечно или (мужчинам) подкожно, внутривенное введение не допускается. При раке предстательной железы необходимо контролировать уровень тестостерона (не должен превышать 1 нг/мл); в первые недели лечения возможна временная вспышка тестостерона, в связи с чем может быть показано назначение антиандрогенов. При эндометриозе перед началом лечения необходимо исключить беременность. Длительная терапия аналогами ГнРГ может снижать минеральную плотность костной ткани, решение о назначении при остеопорозе или факторах риска принимается индивидуально. У детей с преждевременным половым созреванием терапия проводится под наблюдением детского эндокринолога; в первый месяц лечения возможны вагинальные кровотечения. Возможны головокружение, сонливость и нарушения зрения, что нужно учитывать при управлении транспортными средствами.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности лиофилизата — 3 года, растворителя — 5 лет. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.