Джакави тбл 20мг №56

Джакави тбл 20мг №56 Новартис Фарма Штейн АГ/Скопинфарм ООО, Швейцария/Россия Инструкция по применению Состав Одна таблетка содержит руксолитиниба фосфат, соответствующий 20 мг руксолитиниба. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипролоза, повидон К-30, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат. Фармакологическое действие Руксолитиниб селективно ингибирует янус-киназы JAK1 и JAK2, нарушая передачу сигналов по пути JAK-STAT, который участвует в гемопоэзе и работе иммунной системы и дисрегулирован при миелофиброзе и истинной полицитемии. Препарат снижает уровень провоспалительных цитокинов (ФНО-альфа, ИЛ-6) и С-реактивного белка, а также уменьшает выраженность спленомегалии. Фармакокинетика Всасывание быстрое, максимальная концентрация достигается примерно через 1 час, биодоступность — 95% и более. Объём распределения в равновесном состоянии — около 72-75 л, связывание с белками плазмы — около 97%. Через гематоэнцефалический барьер не проникает (данные получены на животных). Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4, в крови циркулирует около 60% препарата в неизменённом виде и два активных метаболита. Выводится преимущественно почками (около 74%) и через кишечник (около 22%). Период полувыведения — около 3 часов.

Показания к применению Миелофиброз: первичный, а также вторичный, развившийся после истинной полицитемии или эссенциальной тромбоцитемии. Истинная полицитемия, резистентная к гидроксимочевине или при её непереносимости. Способ применения и дозировка Принимают внутрь независимо от приёма пищи. Начальная доза при миелофиброзе зависит от количества тромбоцитов: более 200×10⁹/л — 20 мг 2 раза в сутки; 100-200×10⁹/л — 15 мг 2 раза в сутки; 50-<100×10⁹/л — 5 мг 2 раза в сутки. При истинной полицитемии — 10 мг 2 раза в сутки. Лечение приостанавливают при снижении тромбоцитов менее 50×10⁹/л или абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5×10⁹/л, возобновляют с более низкой дозы с постепенным подбором под контролем анализов крови. Максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки; повышение дозы — не ранее чем через 4 недели лечения и не чаще 1 раза в 2 недели, шагом по 5 мг 2 раза в сутки. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и печёночной недостаточности начальную дозу, рассчитанную по уровню тромбоцитов, снижают примерно на 50%. Противопоказания Гиперчувствительность к руксолитинибу или вспомогательным веществам; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. С осторожностью — тяжёлая почечная недостаточность (в том числе на гемодиализе), печёночная недостаточность, тяжёлые инфекции в стадии обострения, тромбоцитопения, анемия, нейтропения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4. Побочное действие Очень часто (при миелофиброзе) — анемия, тромбоцитопения, нейтропения, кровотечения (включая желудочно-кишечные и внутричерепные), гематомы, инфекции мочевыводящих путей, головокружение, головная боль, повышение активности АЛТ и АСТ, гиперхолестеринемия, увеличение массы тела. Часто — опоясывающий герпес, пневмония, тяжёлая тромбоцитопения и нейтропения, нарушение равновесия, метеоризм. Редко описаны случаи прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии. При истинной полицитемии очень часто — анемия, тромбоцитопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, головокружение, одышка, боль в животе, диарея, мышечные спазмы, утомляемость, повышение АЛТ и АСТ. Передозировка Однократная доза до 200 мг переносилась удовлетворительно. Превышение рекомендуемых доз может вызывать миелосупрессию (лейкопению, анемию, тромбоцитопению). Лечение симптоматическое и поддерживающее, гемодиализ неэффективен, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол) значительно повышают концентрацию руксолитиниба — суточную дозу снижают примерно на 50% с тщательным наблюдением за пациентом. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, эритромицин) коррекции дозы не требуют, но в начале терапии нужен контроль анализов крови. Флуконазол (двойной умеренный ингибитор CYP2C9 и CYP3A4) требует снижения дозы на 50%, доз флуконазола выше 200 мг/сутки следует избегать. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут снижать эффективность — может потребоваться постепенное повышение дозы. Особые указания До начала лечения необходимо выполнить общий анализ крови и контролировать его в дальнейшем для коррекции дозы при тромбоцитопении, анемии и нейтропении. Перед началом терапии следует оценить риск серьёзных инфекций и обследовать пациента на туберкулёз (активный и латентный); у пациентов с хронической инфекцией вирусом гепатита B возможно повышение вирусной нагрузки. Пациента нужно обучить распознавать ранние признаки опоясывающего герпеса. При подозрении на прогрессирующую мультифокальную лейкоэнцефалопатию препарат отменяют до исключения диагноза. Описаны случаи немеланомных злокачественных новообразований кожи — рекомендован периодический осмотр кожи у пациентов из группы риска. Возможно повышение уровня липидов, рекомендован контроль липидного профиля. После отмены препарата симптомы заболевания могут вернуться в течение 7 дней. Из-за возможного головокружения требуется осторожность при управлении транспортными средствами.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.