Экстимия
Производитель — Биокад Россия Инструкция по применению Экстимия 7,5 мг 1 мл 1 шт. шприц раствор для подкожного введения Форма выпуска, упаковка и состав Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный. 1 шприц (1 мл) эмпэгфилграстим 7.5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 0.23 мг, уксусная кислота ледяная - до pH 4.0, маннитол - 50 мг, вода д/и - до 1 мл. 1 мл - шприцы бесцветного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные из пленки ПВХ (1) - пачки картонные. Фармакологическое действие Ковалентный конъюгат филграстима (рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, рчГКСФ) с одной молекулой полиэтиленгликоля с молекулярной массой 30 кДа, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса. Эмпэгфилграстим связывается с рецептором Г-КСФ подобно филграстиму и пэгфилграстиму. Аналогично филграстиму, эмпэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов. Фармакокинетика У здоровых добровольцев после однократного п/к введения эмпэгфилграстима в различных дозах (3-9 мг) Cmax в крови достигалась в среднем через 36-48 ч. У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного п/к введения эмпэгфилграстима в дозе 7.5 мг Сmax достигалась в крови в среднем через 61 ч, а Т1/2 составил 78 ч. Концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии. Выведение эмпэгфилграстима нелинейное, дозозависимое, насыщаемое. Клиренс в основном осуществляется нейтрофилами. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса, концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке медленно снижается во время преходящего снижения числа нейтрофилов, связанного с химиотерапией, и быстро - после начала восстановления числа нейтрофилов. У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного п/к введения эмпэгфилграстима в дозе 7.5 мг медиана клиренса составила 368.8 мл/(ч×кг).