Эменд В/В лиоф д/р-ра д/инф 150мг фл 10мл №1

Эменд В/В лиоф д/р-ра д/инф 150мг фл 10мл №1 Патеон Мэньюф Сервисиз ЛЛС/Мерк Шарп и Д, США/Нидерланды Инструкция по применению Состав Один флакон содержит 257,6 мг фосапрепитанта димеглумина, что эквивалентно 150 мг фосапрепитанта. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, полисорбат-80, лактоза безводная, гидроксид натрия или хлористоводородная кислота (для коррекции pH). Фармакологическое действие Фосапрепитант быстро превращается в апрепитант — селективный антагонист NK1-рецепторов субстанции P. Апрепитант проникает через гематоэнцефалический барьер и подавляет острую и отсроченную фазы рвоты, вызванной химиотерапией, усиливая противорвотный эффект антагонистов 5-HT3-рецепторов и дексаметазона. Фармакокинетика Превращение в апрепитант происходит в течение 30 минут после окончания инфузии. Метаболизм идёт в основном через CYP3A4, в меньшей степени через CYP1A2 и CYP2C19. Связывание с белками плазмы более 95%, объём распределения примерно 66 л. Период полувыведения апрепитанта составляет около 9–13 ч, выводится в основном с мочой и калом в виде метаболитов.

Показания к применению Профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, связанных с высоко- или умеренно эметогенной противоопухолевой химиотерапией, в составе комбинированной противорвотной терапии. Способ применения и дозировка Вводится внутривенной инфузией продолжительностью 20–30 минут в 1-й день химиотерапии, примерно за 30 минут до её начала, совместно с кортикостероидами и антагонистами 5-HT3-рецепторов. Доза — 150 мг в 1-й день. Содержимое флакона растворяют в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида, затем добавляют в 145 мл 0,9% раствора натрия хлорида (итого 150 мл). Готовый раствор хранят при температуре до 25 °C и используют в течение 24 часов. Болюсное или струйное введение не допускается, флакон не встряхивают. Противопоказания Гиперчувствительность к фосапрепитанту, апрепитанту, полисорбату-80 или другим компонентам. Одновременный приём с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Тяжёлая печёночная недостаточность (более 9 баллов по Чайлд-Пью). Беременность. Детский возраст. Побочное действие Часто: икота, диспепсия, головная боль, снижение аппетита, повышение активности АЛТ, утомляемость. Нечасто: головокружение, сонливость, тревожность, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, сыпь, повышение АД, тромбофлебит (преимущественно в месте введения), эритема и зуд, боль в месте введения. В постмаркетинговый период отмечались зуд, сыпь, крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, редко — синдром Стивенса-Джонсона. При инфузии возможны немедленные аллергические реакции (покраснение, эритема, одышка); возобновлять инфузии таким пациентам не рекомендуется. Передозировка Специфического антидота нет. Однократные дозы до 200 мг внутривенно переносились хорошо. Лечение — отмена препарата, общая поддерживающая терапия и контроль состояния; гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Варфарин: возможно снижение МНО, рекомендуется контроль МНО в течение 2 недель при каждом цикле. Гормональные контрацептивы: эффективность может снижаться во время лечения и в течение 28 дней после него. Дексаметазон: AUC повышается примерно в 2 раза, поэтому стандартную пероральную дозу снижают примерно на 50%. Мидазолам: AUC повышается примерно в 1,8 раза в первый день. Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол) повышают AUC апрепитанта примерно в 5 раз, индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) снижают AUC примерно в 11 раз. Требуется осторожность при сочетании с химиопрепаратами, метаболизируемыми CYP3A4 (этопозид, доцетаксел, паклитаксел и др.). Особые указания Контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин нет; применять только когда польза для матери превышает риск для плода. Безопасность и эффективность у детей не изучены. Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Условия хранения Хранить лиофилизат при температуре от 2 до 8 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Приготовленный раствор хранить при температуре до 25 °C и использовать в течение 24 часов. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.