Эпкинли,конц д/приг. р-ра для п/к введ.4мг/0,8мл фл №1

Эпкинли,конц д/приг. р-ра для п/к введ.4мг/0,8мл фл №1 Производитель: Веттер Фарма-Фертигунт ГмбХ/Ф.Хоффманн-Л Страна: Германия/Италия Количество: 1 уп Инструкция по применению Эпкинли 4 мг/0.8 мл (Эпкоритамаб) раствор для подкожного введения 1 шт. флакон Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эпкинли Раствор для п/к введения прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или желтоватый. 1 мл 1 фл. (0.8 мл) эпкоритамаб 60 мг 4 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, D-сорбитол, полисорбат 80, вода д/и. 0.8 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевые средства; моноклональные антитела и их конъюгаты с лекарственными средствами; другие моноклональные антитела и их конъюгаты с лекарственными средствами Фармакологическое действие Эпкоритамаб представляет собой гуманизированное IgG1-биспецифическое антитело, которое связывается с внеклеточным эпитопом CD20 на В-клетках и с CD3 на Т-клетках. CD20 экспрессируется на большинстве В-клеточных лимфом и лейкозов человека, а также на В-клетках периферической крови, но не на гемопоэтических стволовых клетках или плазматических клетках. Активность эпкоритамаба обусловлена одновременным взаимодействием с экспрессирующими CD20 опухолевыми клетками и эндогенными Т-клетками, экспрессирующими CD3, которое вызывает специфическую активацию Т-клеток и опосредованное уничтожение Т-клетками клеток, экспрессирующих CD20, поскольку эпкоритамаб не имеет прямых иммунных эффекторных механизмов. Fc-фрагмент эпкоритамаба неактивен, что предотвращает активацию независимых от мишеней иммунных эффекторных механизмов, таких как антитело-зависимая клеточная цитотоксичность, комплемент-зависимая клеточная цитотоксичность и антитело-зависимый клеточный фагоцитоз. Фармакокинетика Время достижения Cmax составило 3–4 дня у пациентов с В-крупноклеточной лимфомой, получавших полную дозу 48 мг. На основе популяционной фармакокинетической модели выявили, что среднее геометрическое (% CV) кажущегося Vd в центральном компартменте (V1) составило 8.27 л (27.5%). Метаболический путь эпкоритамаба не изучался. Ожидается, что, как и другие белковые лекарственные препараты, эпкоритамаб будет расщепляться на небольшие пептиды и аминокислоты путем катаболизма. Ожидается, что эпкоритамаб будет подвергаться насыщаемому мишень-опосредованному клиренсу. Среднее геометрическое (% CV) клиренса (л/день) составило 0.441 (27.8%). T1/2 эпкоритамаба зависит от концентрации. Средний геометрический T1/2 полной дозы эпкоритамаба (48 мг), полученный с помощью популяционной фармакокинетической модели, варьировал от 22 до 25 дней в зависимости от частоты дозирования.