Ервой р-р д/инф 5мг/мл 10,7мл №1

Ервой р-р д/инф 5мг/мл 10,7мл №1 Bristol-Myers /Bristol-Myers Squbb S.r.L, Италия Инструкция по применению Состав 1 мл раствора содержит 5 мг ипилимумаба; во флаконе 10,7 мл содержится 53,5 мг действующего вещества (извлекаемое количество — 50 мг). Вспомогательные вещества: трометамола гидрохлорид, натрия хлорид, маннитол, пентетовая кислота, полисорбат 80, вода для инъекций. Фармакологическое действие Ипилимумаб — рекомбинантное моноклональное антитело класса IgG1κ, которое связывает белок CTLA-4 на поверхности Т-лимфоцитов и блокирует его тормозящее действие на их активацию. Это усиливает противоопухолевый Т-клеточный иммунный ответ и может снижать число регуляторных Т-клеток в опухоли. Фармакокинетика Концентрации и площадь под кривой «концентрация-время» пропорциональны дозе в изученном диапазоне. Равновесная концентрация достигается к третьему введению препарата, накопление минимальное. Средний конечный период полувыведения — около 15 суток, средний системный клиренс — 15,3 мл/ч, объём распределения в равновесном состоянии — 7,22 л. Клиренс возрастает с увеличением массы тела и активности ЛДГ, но это не требует коррекции дозы. От возраста, пола, функции печени и почек клиренс клинически значимо не зависит.

Показания к применению Неоперабельная или метастатическая меланома у взрослых при неэффективности или непереносимости предшествующей терапии. Способ применения и дозировка Рекомендуемая доза — 3 мг/кг в виде внутривенной инфузии в течение 90 минут каждые 3 недели, всего 4 введения. Оценку эффекта лечения проводят после завершения полного курса. Перед каждым введением необходимо контролировать функцию печени и щитовидной железы и выявлять признаки иммуноопосредованных реакций, включая диарею и колит. Препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации 1-4 мг/мл; раствор нельзя вводить струйно или болюсно и смешивать с другими препаратами. При иммуноопосредованных реакциях очередное введение может быть пропущено или терапия отменена; снижение дозы не рекомендуется. Противопоказания Гиперчувствительность к ипилимумабу или вспомогательным веществам; возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью — тяжёлые аутоиммунные заболевания в активной фазе, при которых дальнейшая активация иммунной системы представляет угрозу для жизни; нарушение функции печени с повышением АЛТ/АСТ в 5 и более раз выше нормы или билирубина более чем в 3 раза выше нормы. Побочное действие Очень часто — диарея, рвота, тошнота, снижение аппетита, сыпь, зуд, повышенная утомляемость, реакции в месте введения, повышение температуры тела. Часто — анемия, лимфопения, гипофизит, гипотиреоз, гипокалиемия, нейропатии, головокружение, головная боль, нарушения зрения, снижение артериального давления, одышка, кашель, запор, боли в животе, повышение активности печёночных ферментов и билирубина, алопеция, миалгия, артралгия, озноб, отёки. Нечасто, но серьёзно — сепсис, синдром Гийена-Барре, пневмонит, колит и перфорация кишечника, панкреатит, гепатит, печёночная недостаточность, гломерулонефрит, почечная недостаточность, увеит, миокардит, аритмия, токсический эпидермальный некролиз, надпочечниковая недостаточность, полиорганная недостаточность. Очень редко — анафилаксия. Передозировка Максимальная переносимая доза не установлена. В клинических исследованиях применялись дозы до 20 мг/кг без очевидной дозолимитирующей токсичности. Лечение симптоматическое, под наблюдением врача. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Ипилимумаб не метаболизируется ферментами системы цитохрома Р450, поэтому фармакокинетические лекарственные взаимодействия маловероятны. Назначение глюкокортикостероидов до начала терапии не рекомендуется, однако после начала лечения их используют для терапии иммуноопосредованных реакций без влияния на эффективность препарата. У пациентов, получающих антикоагулянты, повышен риск желудочно-кишечных кровотечений, что требует тщательного контроля. Совместное применение с вемурафенибом не рекомендуется из-за выраженного повышения активности печёночных ферментов. Особые указания Препарат может вызывать серьёзные, в том числе жизнеугрожающие, иммуноопосредованные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, колит, перфорация кишечника), печени, кожи, нервной системы (нейропатии, миастения, синдром Гийена-Барре), эндокринной системы (гипофизит, надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз), а также увеит, гломерулонефрит, пневмонит и гемолитическую анемию — эти реакции могут развиваться и спустя месяцы после последнего введения препарата и требуют своевременной диагностики, применения глюкокортикостероидов и, при необходимости, отмены терапии. Препарат не изучен у пациентов с меланомой глаза, первичной меланомой ЦНС, активными метастазами в головной мозг, а также с аутоиммунными заболеваниями в анамнезе (кроме витилиго и компенсированных эндокринопатий) — таким пациентам требуется индивидуальная оценка риска и пользы. Из-за возможной утомляемости пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не будет подтверждено отсутствие таких эффектов.

Условия хранения Хранить при температуре 2-8°C, в защищённом от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.