Эвиплера тбл п/п/о 200мг+25мг+300мг №30

Эвиплера тбл п/п/о 200мг+25мг+300мг №30 Производитель: Патеон Инк./Янссен-Силаг С.п.А. Страна: Канада/Италия Количество: 1 уп Инструкция по применению Эвиплера 200 мг + 25 мг + 300 мг 30 шт. таблетки Форма выпуска, упаковка и состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового с фиолетовым оттенком цвета, капсулообразные; на одной стороне выгравировано "GSI"; на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета. 1 таб. эмтрицитабин 200 мг рилпивирина гидрохлорид 27.5 мг, что соответствует содержанию рилпивирина 25 мг тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 210 мг, лактозы моногидрат - 269.8 мг, повидон - 3.25 мг, крахмал прежелатинизированный - 50 мг, полисорбат 20 - 0.35 мг, кроскармеллоза натрия - 76.1 мг, магния стеарат - 13 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 13.8 мг, краситель индигокармин лак алюминиевый (Е132) - 0.093 мг, лактозы моногидрат - 7.25 мг, макрогол - 2.76 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.11 мг, краситель солнечный закат желтый лак алюминиевый (Е110) - 0.02 мг, титана диоксид (Е171) - 8.4 мг, триацетин - 2.07 мг. 30 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с осушителем* - пачки картонные. * силикагель в пакетиках или контейнерах пластиковых. Фармакологическое действие Комбинированное средство с фиксированной дозой тенофовира, эмтрицитабина и рилпивирина. Тенофовир - нуклеозидный ингибитора обратной транскриптазы (НИОТ), аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Эмтрицитабин является нуклеозидным аналогом цитидина и относится к НИОТ. Рилпивирин представляет собой диарилпиримидиновый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Активность рилпивирина опосредована неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ-1. Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются клеточными ферментами с образованием эмтрицитабина трифосфата и тенофовира дифосфата, соответственно. Исследования in vitro показали, что как эмтрицитабин, так и тенофовир, могут полностью фосфорилироваться при одновременном нахождении в клетке. Эмтрицитабина трифосфат и тенофовира дифосфат ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-1 по конкурентному механизму, приводя к терминации синтеза цепи вирусной ДНК. Как эмтрицитабина трифосфат, так и тенофовира дифосфат являются слабыми ингибиторами ДНК-полимеразы млекопитающих. In vitro и in vivo данных об их токсичности в отношении митохондрий не имеется. Рилпивирин не ингибирует клеточную α и β ДНК-полимеразу человека и митохондриальную γ ДНК-полимеразу. Комбинация тенофовира, эмтрицитабина, рилпивирина проявляет синергичную противовирусную активность в клеточной культуре. Противовирусная активность тенофовира в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 оценивалась на лимфобластоидных клеточных линиях, в основном на моноцитах/макрофагах и на лимфоцитах периферической крови. Значения ЕС50 тенофовира были в диапазоне от 0,04 до 8.5 мкмоль. Тенофовир демонстрировал противовирусную активность в клеточной культуре в отношении подтипов А, В, С, D, Е, F, G и О ВИЧ-1 (диапазон значений ЕС50 от 0.5 до 2,2 мкмоль), а также специфическую активность в отношении штаммов ВИЧ-2 (диапазон значений ЕС50 от 1,6 мкмоль до 5,5 мкмоль). Противовирусная активность эмтрицитабина в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 оценивалась на линии лимфобластоидных клеток, линии клеток MAGI- CCR5 и на мононуклеарных клетках периферической крови. Значения 50% эффективной концентрации (ЕС50) эмтрицитабина были в диапазоне от 0.0013 до 0.64 мкмоль. Эмтрицитабин проявляет противовирусную активность в клеточной культуре в отношении подтипов А, В. С, D, Е, F, и G ВИЧ-1 (диапазон значений ЕС50 от 0,007 до 0,075 мкмоль), а также специфическую активность в отношении штаммов ВИЧ-2 (диапазон значений ЕС50 от 0.007 до 1.5 мкмоль). Рилпивирин проявляет активность в отношении лабораторных штаммов ВИЧ-1 дикого типа на остро инфицированной Т-клеточной линии с медианой значения ЕС50 ВИЧ-l/lIIB