Фирмагон лиоф д/п/в 120мг 120мг 3мл-2 №2

Фирмагон лиоф д/п/в 120мг 120мг 3мл-2 №2 Рентшлер Биотехнолоджи ГмбХ, Германия Инструкция по применению Состав Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения. Действующее вещество — дегареликс (в виде ацетата). Упаковка 120 мг — два флакона, в каждый добавляют по 3 мл воды для инъекций; в комплект входят два шприца, две иглы и два адаптера для флаконов. Фармакологическое действие Дегареликс — селективный антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Конкурентно и обратимо связывается с рецепторами ГнРГ гипофиза, снижая выработку ЛГ и ФСГ и, соответственно, тестостерона и дигидротестостерона. В отличие от агонистов ГнРГ, не вызывает начального повышения уровня ЛГ и «вспышки» тестостерона. Фармакокинетика После подкожного введения нагрузочной дозы 240 мг с последующими ежемесячными поддерживающими дозами 80 мг уровень тестостерона снижается ниже кастрационного (0,5 нг/мл) у 96% пациентов к 3-му дню и у 100% — к 1 месяцу терапии. Ежемесячное введение 80 мг поддерживает супрессию у 97% пациентов на протяжении до года. Среднее значение AUC0–28 дней после введения 240 мг составляет около 635 нг/мл×сутки, Cmax — около 66 нг/мл, Tmax — около 40 часов. Элиминация двухфазная: средний период полувыведения — около 43 суток после первой дозы и около 28 суток после поддерживающих доз (за счет медленного высвобождения из депо в месте инъекции). Связывание с белками плазмы — около 90%, объем распределения — около 1 л/кг. Деградирует путем пептидного метаболизма, значимых метаболитов не обнаружено; не является субстратом CYP450. Около 20–30% дозы выводится с мочой, 70–80% — гепатобилиарным путем (с калом).

Показания к применению Распространенный гормонозависимый рак предстательной железы. Способ применения и дозировка Подкожно, в область живота, с чередованием мест инъекции. Начальная (нагрузочная) доза — 240 мг (в виде двух инъекций по 120 мг). Поддерживающая доза — 80 мг, вводится через месяц после начальной дозы и далее ежемесячно. Препарат не предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Коррекция дозы у пожилых пациентов, а также при легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточности не требуется. Противопоказания Повышенная чувствительность к дегареликсу. Побочное действие Очень часто (≥10%) — приливы, тошнота, реакции (раздражение) в месте инъекции. Часто (1–10%) — бессонница, головокружение, головная боль, диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенное потоотделение (включая ночную потливость), озноб, лихорадка, слабость, утомляемость, простудные заболевания. Редко (0,01–0,1%) — снижение либидо, депрессия, раздражительность, шум в ушах, атриовентрикулярная блокада I степени, удлинение интервала QT, повышение артериального давления, вазовагальные обмороки, варикозное расширение вен, снижение аппетита, кашель, анемия, крапивница, сыпь, эритема, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, мышечные боли и слабость, эректильная дисфункция, атрофия яичек, гинекомастия, тазовая боль, болезненность предстательной железы, ретроградная эякуляция, боль в яичках, учащенное и неотложное мочеиспускание, почечная недостаточность, реакции гиперчувствительности, отек в месте инъекции. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Дегареликс может удлинять интервал QT, поэтому необходимо оценивать целесообразность его сочетания с препаратами, удлиняющими интервал QT, включая хинидин, дизопирамид, антипсихотические средства, антиаритмики (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, цизаприд, моксифлоксацин. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие через систему CYP450 считается маловероятным. Особые указания Применение не изучено у пациентов с интервалом QTc более 450 мс, факторами риска развития torsades de pointes или при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT — в этих случаях необходимо тщательно соотносить ожидаемую пользу и риск. Эффективность терапии следует контролировать по клиническим показателям и уровню ПСА в сыворотке крови; при неясном ответе на терапию необходимо подтвердить сохранение супрессии тестостерона. В отличие от агонистов ГнРГ, в начале лечения дегареликсом дополнительное назначение антиандрогенов не требуется, так как отсутствует эффект «вспышки» тестостерона. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани, как и при орхиэктомии или терапии агонистами ГнРГ. Возможно снижение чувствительности к инсулину, рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность не изучена, применять с осторожностью. Утомляемость и головокружение могут влиять на способность управлять транспортными средствами. Не показан для применения у детей и подростков.

Условия хранения При температуре от 2 до 25 °C, в недоступном для детей месте. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.