Фулвесан р-р д/в/м введ 250мг/5мл фл №2 в компл с шпр и игл

Фулвесан р-р д/в/м введ 250мг/5мл фл №2 в компл с шпр и игл Фармасинтез-Норд АО, Россия Инструкция по применению Состав Раствор для внутримышечного введения, 250 мг фулвестранта в 5 мл (50 мг/мл). Вспомогательные вещества: этанол 95%, бензиловый спирт, бензилбензоат, масло касторовое. Раствор прозрачный, бесцветный или желтоватый, вязкий. Упаковка — 2 флакона с 2 одноразовыми шприцами и иглами. Фармакологическое действие Фулвестрант — противоопухолевое средство, конкурентный антагонист эстрогеновых рецепторов с аффинностью, сопоставимой с эстрадиолом. Блокирует трофические эффекты эстрогенов без собственной эстрогеноподобной активности; действует путем подавления и деградации эстрогеновых рецепторов, значительно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Не оказывает стимулирующего действия на эндометрий у женщин в постменопаузе. Фармакокинетика После внутримышечного введения абсорбция медленная, Cmax в плазме достигается примерно через 7 суток, абсорбция продолжается более месяца. При ежемесячном введении накопление составляет примерно двукратное, равновесная концентрация (Css) достигается примерно после 6-й ежемесячной инъекции, большая часть накопления происходит к 3–4-й инъекции. Экспозиция приблизительно пропорциональна дозе в диапазоне 50–250 мг. Распределяется быстро и широко, видимый объем распределения — 3–5 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99% (преимущественно с ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП). Метаболизируется различными путями, сходными с метаболизмом эндогенных стероидов; единственный изофермент, участвующий в окислении, — CYP3A4. Период полувыведения — около 50 суток; выводится преимущественно с калом, менее 1% — с мочой.

Показания к применению Местнораспространенный или диссеминированный эстроген-рецептор-положительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне или после антиэстрогенной терапии. Способ применения и дозировка Внутримышечно, медленно. Рекомендуемая доза — 250 мг 1 раз в месяц. Конкретную схему применения определяет лечащий врач-онколог. Противопоказания Тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к фулвестранту. Препарат предназначен только для женщин в постменопаузе. Побочное действие Очень часто — приливы. Часто — тошнота, рвота, диарея, анорексия, тромбоэмболические осложнения, сыпь, транзиторная боль и воспалительные реакции в месте инъекции, инфекции мочевыводящих путей, головная боль, астения, боль в спине. Редко — вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз, галакторея, отеки, крапивница. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Единственным изоферментом, участвующим в окислительном метаболизме фулвестранта, является CYP3A4. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Особые указания Лечение должен проводить врач с опытом применения противоопухолевой терапии. С осторожностью применять у пациентов с повышенной кровоточивостью, тромбоцитопенией или получающих антикоагулянтную терапию. Тромбоэмболические осложнения часто встречаются у женщин с распространенным раком молочной железы, что следует учитывать при назначении. Долгосрочное влияние на костную ткань не установлено, потенциальный риск остеопороза не может быть исключен. При легкой и умеренной печеночной недостаточности применять с осторожностью; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — также с осторожностью.

Условия хранения При температуре от 2 до 8 °C, в недоступном для детей месте. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.