Капецитабин тбл п/п/о 500мг №120 блист

Капецитабин тбл п/п/о 500мг №120 блист Джодас Экспоим Пвт.Лтд, Индия Инструкция по применению Состав Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг; действующее вещество — капецитабин. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, талк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Оболочка содержит гипромеллозу, титана диоксид, железа оксид красный и макрогол 6000. Фармакологическое действие Капецитабин — пероральный антиметаболит, карбамат фторпиримидина (код АТХ L01BC06), сам по себе неактивен in vitro. В организме превращается в 5-фторурацил (5-ФУ), преимущественно в опухолевой ткани, под действием фермента тимидинфосфорилазы, что позволяет снизить системную токсичность в отношении здоровых тканей. Метаболиты 5-ФУ нарушают синтез ДНК за счёт ингибирования тимидилатсинтазы и включения в РНК, что нарушает процессинг РНК и синтез белка. Фармакокинетика Абсорбция быстрая и практически полная; пища замедляет абсорбцию, но мало влияет на AUC 5'-ДФУР и 5-ФУ. Метаболизм проходит через карбоксилэстеразу (печень), цитидиндезаминазу (печень и опухоль) и тимидинфосфорилазу с образованием 5-ФУ; далее 5-ФУ расщепляется дигидропиримидиндегидрогеназой (ДПД). Связывание с белками плазмы — примерно 10–62% в зависимости от соединения. Период полувыведения — от 0,66 до 3,23 часа. Выводится преимущественно почками (около 95,5%), с фекалиями — около 2,6%. Основной метаболит в моче — ФБАЛ (около 57% дозы). Экспозиция ФБАЛ увеличивается с возрастом; при почечной недостаточности AUC 5'-ДФУР и ФБАЛ возрастает (ФБАЛ — примерно на 114% при снижении клиренса креатинина на 50%).

Показания к применению Рак молочной железы — в комбинации с доцетакселом при местнораспространённом или метастатическом процессе после неэффективности химиотерапии, содержащей антрациклины; монотерапия после неэффективности таксанов или антрациклинов либо при противопоказаниях к антрациклинам. Колоректальный рак — адъювантная терапия III стадии рака толстой кишки после операции, лечение метастатического колоректального рака. Рак желудка — терапия первой линии при распространённом раке желудка. Способ применения и дозировка Внутрь, с водой, не позднее чем через 30 минут после еды. Монотерапия — 1250 мг/м² два раза в сутки (утром и вечером) в течение 14 дней с последующим 7-дневным перерывом. Дозы в комбинированных режимах (с доцетакселом, цисплатином, оксалиплатином, иринотеканом или эпирубицином и платиной) различаются. Адъювантная терапия рака толстой кишки продолжается 6 месяцев (8 циклов). Коррекция дозы при токсичности проводится по таблице градации: прерывание при токсичности 2–4 степени, снижение дозы до 75% или 50%, либо отмена; возврат к исходной дозе после снижения не предусмотрен. При умеренной почечной недостаточности (КК 30–50 мл/мин) рекомендуется снижение стартовой дозы до 75% от 1250 мг/м²; при КК менее 30 мл/мин лечение прекращают. У пожилых пациентов для монотерапии коррекция стартовой дозы не требуется, но нужен более тщательный контроль; для комбинированных режимов у пациентов 60–65 лет и старше рекомендуется сниженная стартовая доза. Противопоказания Повышенная чувствительность к капецитабину, другим фторпиримидинам или вспомогательным веществам; полный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД); одновременный приём соривудина или бривудина; тяжёлая печёночная недостаточность, лейкопения или тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); исходный уровень нейтрофилов менее 1,5×10⁹/л и/или тромбоцитов менее 100×10⁹/л; беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность не установлена). Побочное действие Наиболее частые — желудочно-кишечные реакции (диарея, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе), ладонно-подошвенный синдром, утомляемость, сонливость, анорексия, дерматит. Также часто отмечаются нейтропения, дегидратация, снижение массы тела, головная боль, головокружение, нейропатия, тромбофлебит, носовые кровотечения, гипербилирубинемия, алопеция. Среди редких и серьёзных реакций — острая почечная недостаточность (на фоне дегидратации), печёночная недостаточность и холестатический гепатит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, токсическая лейкоэнцефалопатия, кардиотоксичность (включая аритмии и удлинение интервала QT), тромбозы и эмболии. Передозировка Симптомы — тошнота, рвота, диарея, мукозит, раздражение и кровотечение из ЖКТ, угнетение костномозгового кроветворения. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Кумариновые антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон) — возможно повышение МНО и риск кровотечений, требуется частый контроль показателей свёртывания и коррекция дозы антикоагулянта. Субстраты CYP2C9 — применять с осторожностью в отсутствие специальных исследований. Фенитоин — возможно повышение его концентрации в плазме, требуется регулярный контроль. Антациды, содержащие алюминий или магний, — небольшое повышение концентрации капецитабина. Аллопуринол — одновременного применения следует избегать, так как он может снижать эффективность фторурацила. Соривудин и бривудин — противопоказаны, перерыв перед началом капецитабина должен составлять не менее 4 недель. Лейковорин не изменяет фармакокинетику, но может усиливать токсичность. Оксалиплатин и бевацизумаб клинически значимо не влияют на фармакокинетику капецитабина. Особые указания Дозолимитирующая токсичность — диарея, боль в животе, тошнота, стоматит и ладонно-подошвенный синдром; необходим тщательный контроль и своевременное лечение дегидратации. У пациентов с полным или частичным дефицитом ДПД (варианты гена DPYD) повышен риск жизнеугрожающей токсичности; полный дефицит — противопоказание. При серьёзных кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) лечение прекращают. Лечение прерывают при билирубине выше 3,0×ВГН или АЛТ/АСТ выше 2,5×ВГН, возобновляют только после снижения показателей. Необходим контроль состояния глаз (кератит, нарушения роговицы). Во время лечения и не менее 3 месяцев после его завершения требуется эффективная контрацепция. Остатки препарата следует утилизировать с минимизацией попадания в окружающую среду. Влияние на управление транспортом умеренное; при головокружении, слабости или тошноте от вождения следует отказаться.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.