Карфилзомиб-Промомед лиоф д/р-ра д/инф 60мг №1 фл

Карфилзомиб-Промомед лиоф д/р-ра д/инф 60мг №1 фл Биохимик АО г. Саранск, Россия Инструкция по применению Состав Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 1 флакон содержит карфилзомиб 60 мг. Код АТХ — L01XG02. Фармакологическое действие Противоопухолевый препарат, тетрапептидэпоксикетоновый ингибитор протеасом. Необратимо связывается с треонином активного центра субъединицы 20S протеасомы, слабо воздействуя на другие классы протеаз. В доклинических исследованиях показал антипролиферативное и проапоптотическое действие в отношении опухолевых клеток. Фармакокинетика Быстро и интенсивно метаболизируется — преимущественно путём расщепления пептидазами и гидролиза эпоксидных групп; роль изоферментов CYP450 незначительна, метаболиты неактивны. Связывание с белками плазмы — около 97%, объём распределения при дозе 20 мг/м² — около 28 л. При дозах выше 15 мг/м² период полувыведения — менее 1 часа, клиренс — 151–263 л/ч, элиминация преимущественно внепечёночная, выводится почками. Системной кумуляции не отмечено. При 30-минутной инфузии Cmax в 2–3 раза ниже, чем при инфузии продолжительностью 2–10 минут.

Показания к применению В комбинации с даратумумабом и дексаметазоном, с леналидомидом и дексаметазоном либо только с дексаметазоном — множественная миелома у взрослых, получавших не менее одной линии терапии. Монотерапия рецидивирующей и рефрактерной множественной миеломы после не менее двух линий терапии, включавших бортезомиб и иммуномодулирующий препарат. Код МКБ-10 — C90. Способ применения и дозировка Вводится внутривенно капельно под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Начальная доза — 20 мг/м² (максимум 44 мг) с последующим повышением по схеме лечения при хорошей переносимости. Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. Противопоказания Повышенная чувствительность к карфилзомибу; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью — сочетание с препаратами, повышающими риск тромбозов (в т.ч. гормональными контрацептивами), субстратами CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2B6 и Р-гликопротеина (дигоксин, колхицин); умеренная и тяжёлая печёночная недостаточность. Не применяется у детей и подростков до 18 лет; у пожилых пациентов — с осторожностью. Побочное действие Очень часто — пневмония, инфекции дыхательных путей, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, лимфопения, гипокалиемия, гипергликемия, бессонница, головокружение, периферическая нейропатия, головная боль, артериальная гипертензия, одышка, кашель, рвота, диарея, запор, тошнота, боли в спине и суставах, повышение креатинина, лихорадка, отёки, астения, утомляемость. Часто — сепсис, фебрильная нейтропения, дегидратация, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, тромбоэмболия легочной артерии, острое повреждение почек, инфузионные реакции. Редко и нечасто (серьёзные) — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, тромботическая микроангиопатия, синдром задней обратимой энцефалопатии, внутричерепное кровоизлияние, перфорация ЖКТ, интерстициальная болезнь лёгких, пневмонит, печёночная недостаточность, синдром лизиса опухоли, остановка сердца. Передозировка Сведения о специфической передозировке в доступной инструкции не приведены. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Неизвестно, индуцирует ли карфилзомиб изоферменты CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 и 2B6 в терапевтических концентрациях; требуется осторожность при одновременном применении с субстратами данных ферментов, в частности с пероральными контрацептивами. Особые указания Возможны сердечная недостаточность, ишемия, инфаркт и остановка сердца; влияние на интервал QT не может быть исключено, у пациентов группы риска может потребоваться коррекция объёма инфузионной терапии. Артериальное давление контролируют до начала лечения и регулярно в процессе терапии. Функцию почек контролируют не реже одного раза в месяц, активность печёночных ферментов и билирубин — в начале лечения и ежемесячно. Число тромбоцитов контролируют часто, как правило — минимум на 8-й и 15-й дни цикла. Для профилактики синдрома лизиса опухоли необходима адекватная гидратация и контроль электролитов. Перед инфузией проводится премедикация дексаметазоном для профилактики инфузионных реакций. При лёгочной токсичности или гипертензии лечение прекращают до разрешения состояния. При подозрении на ТТП/ГУС или синдром задней обратимой энцефалопатии препарат отменяют; безопасность повторного назначения не установлена. Пациентов информируют о симптомах тромбоэмболических осложнений. В период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Условия хранения Хранить при температуре от 2 до 8°C. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.