Креземба капс 100мг №14

Креземба капс 100мг №14 СвиссКо Сервисез АГ/Алмак Фарма Сервисез, Швейцария/Великобритания Инструкция по применению Состав Действующее вещество: изавуконазония сульфат 186,3 мг, что соответствует 100 мг изавуконазола, в одной капсуле. Вспомогательные вещества: магния цитрат, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота. Оболочка капсулы содержит гипромеллозу и красители. Фармакологическое действие Изавуконазол — противогрибковое средство из группы триазолов; изавуконазония сульфат является водорастворимым пролекарством, которое быстро превращается в активный изавуконазол. Препарат блокирует грибковый фермент ланостерол-14α-деметилазу (CYP51), что нарушает синтез эргостерола и структуру клеточной мембраны грибов. Возможна резистентность, связанная с мутациями генов cyp51A/B, не исключена перекрёстная резистентность с вориконазолом. Фармакокинетика После приёма внутрь максимальная концентрация достигается через 2–3 часа; абсолютная биодоступность — около 98%, что позволяет переходить между внутривенной и пероральной формами без коррекции дозы. Связывание с белками плазмы — более 99% (преимущественно с альбумином), объём распределения — около 450 л. Метаболизируется с участием CYP3A4, CYP3A5 и УГТ; выводится приблизительно поровну с калом и мочой, почечная экскреция неизменённого вещества — менее 1%. Приём пищи существенно не влияет на всасывание. Почечная недостаточность (включая терминальную стадию) и печёночная недостаточность классов A и B существенно не меняют фармакокинетику препарата; данные при тяжёлой печёночной недостаточности (класс C) отсутствуют.

Показания к применению Инвазивный аспергиллёз у взрослых. Мукормикоз у взрослых пациентов, для которых применение амфотерицина B неприемлемо. Способ применения и дозировка Взрослым назначают насыщающую дозу — по 2 капсулы (200 мг) каждые 8 часов, всего 6 приёмов в первые 48 часов терапии. Затем переходят на поддерживающую дозу — по 2 капсулы (200 мг) один раз в сутки, начиная через 12–24 часа после последней насыщающей дозы. Длительность лечения зависит от клинического ответа; при терапии более 6 месяцев необходимо тщательно оценивать соотношение пользы и риска. Капсулы принимают целиком, независимо от приёма пищи, не разжёвывая, не вскрывая и не растворяя. Коррекция дозы не требуется у пожилых пациентов, при почечной недостаточности и при печёночной недостаточности классов A и B; применение при классе C не рекомендуется, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает риск. Противопоказания Гиперчувствительность к изавуконазолу или вспомогательным веществам. Одновременный приём кетоконазола. Одновременный приём ритонавира в дозе более 200 мг каждые 12 часов. Одновременный приём мощных индукторов CYP3A4/5 (рифампицин, рифабутин, карбамазепин, длительно действующие барбитураты, фенитоин, зверобой) и некоторых умеренных индукторов (эфавиренз, нафциллин, этравирин). Наследственный синдром укороченного интервала QT. Побочное действие Часто: гипокалиемия, снижение аппетита, головная боль, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, одышка, сыпь, зуд, повышение активности печёночных ферментов, тромбофлебит, почечная недостаточность, спутанность сознания, боль в груди, повышенная утомляемость. Нечасто: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гипомагниемия, гипогликемия, судороги, обморок, головокружение, парестезии, нарушения сердечного ритма (фибрилляция предсердий, брадикардия, укорочение интервала QT), снижение артериального давления, бронхоспазм, гепатит, алопеция. В клиническом исследовании повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза выше нормы отмечено у 4,4% пациентов. Передозировка Симптомы могут включать головную боль, головокружение, парестезии, сонливость, диарею, рвоту, тахикардию и другие нежелательные явления, более частые при превышении терапевтических доз. Гемодиализом изавуконазол не выводится. Специфического антидота нет, проводится поддерживающая терапия под наблюдением врача. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Изавуконазол — субстрат и умеренный ингибитор CYP3A4/5. Сильные ингибиторы CYP3A4/5 повышают его концентрацию, индукторы — снижают. Препарат может повышать концентрацию субстратов CYP3A4/5 и P-gp — такролимуса, сиролимуса, циклоспорина, мидазолама, дигоксина, колхицина, дабигатрана, а также статинов (например, аторвастатина); может снижать концентрацию субстратов CYP2B6 (циклофосфамид, бупропион). По возможности следует избегать совместного приёма с апрепитантом, преднизоном и пиоглитазоном (слабые индукторы). Лопинавир/ритонавир повышает экспозицию изавуконазола примерно вдвое. Особые указания Требуется осторожность при гиперчувствительности к другим азольным препаратам. Возможны тяжёлые кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса–Джонсона), при их появлении препарат отменяют. Осторожность необходима при одновременном приёме препаратов, укорачивающих интервал QT. Рекомендован контроль печёночных ферментов (описаны случаи гепатита на фоне приёма азолов); при тяжёлой печёночной недостаточности (класс C) опыт применения ограничен. Женщинам детородного возраста без контрацепции препарат не рекомендуется; беременность допустима только при угрожающих жизни инфекциях, если польза превышает риск; грудное вскармливание во время терапии не рекомендуется. Препарат оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортом — при спутанности сознания, сонливости, обмороке или головокружении от вождения следует отказаться.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 30 месяцев. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.