Ксалкори капс 250мг №60

Ксалкори капс 250мг №60 Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Германия Инструкция по применению Состав Действующее вещество: кризотиниб — 250 мг в одной капсуле. Вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Твёрдая желатиновая капсула №0, розового цвета, с маркировкой «Pfizer» и «CRZ250»; состав оболочки: желатин, диоксид титана, краситель оксид железа красный (Е172). Фармакологическое действие Кризотиниб — низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназ: блокирует ALK (включая его слитные варианты), c-Met, ROS1 и RON. Подавление этих киназ вызывает гибель опухолевых клеток, рост которых обусловлен активностью указанных мишеней. Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов после приёма внутрь, равновесная концентрация — примерно к 15-му дню терапии. Абсолютная биодоступность — около 43%; приём пищи можно не учитывать при приёме препарата. Метаболизируется преимущественно CYP3A4/5. Период полувыведения — около 42 часов. Большая часть дозы выводится с калом, меньшая — с мочой. Связывание с белками плазмы — около 91%. При лёгкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы не требуется, при тяжёлой — требуется; функция печени изучена ограниченно. Возраст, пол и масса тела существенно не влияют на фармакокинетику; у лиц азиатской расы экспозиция несколько выше. Препарат может удлинять интервал QT.

Показания к применению Местнораспространённый или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого, положительный по ALK или ROS1, у взрослых пациентов. Способ применения и дозировка Препарат принимают внутрь, с пищей или независимо от неё, капсулы глотают целиком. Стандартная доза — 250 мг 2 раза в сутки непрерывно, до тех пор, пока сохраняется клиническая польза. При необходимости снижения дозы (из-за нежелательных реакций) переходят на 200 мг 2 раза в сутки, затем на 250 мг 1 раз в сутки. При пропуске дозы: если до следующего приёма остаётся 6 часов и более — принять пропущенную дозу; если менее 6 часов — пропустить её. Удваивать дозу нельзя. При тяжёлой почечной недостаточности требуется коррекция дозы; данных по пациентам на диализе и с терминальной почечной недостаточностью недостаточно. Противопоказания Повышенная чувствительность к кризотинибу или вспомогательным веществам. Значительная печёночная недостаточность, тяжёлая почечная недостаточность, диализ. Одновременный приём сильных ингибиторов или индукторов CYP3A, а также субстратов CYP3A с узким терапевтическим индексом. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет. Побочное действие Наиболее серьёзные риски — гепатотоксичность, интерстициальная болезнь лёгких/пневмонит и удлинение интервала QT. Очень часто: тошнота, рвота, диарея, запор, нарушения зрения, отёки, повышение активности печёночных ферментов, снижение аппетита, повышенная утомляемость, головокружение, нейропатия, сыпь, брадикардия, нейтропения. Передозировка Специфического антидота нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Следует избегать сильных ингибиторов CYP3A (кетоконазол, ритонавир, кларитромицин и др.) и сильных индукторов CYP3A (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой), а также грейпфрута и грейпфрутового сока. Осторожность требуется при одновременном приёме субстратов CYP3A, субстратов P-гликопротеина и препаратов, замедляющих сердечный ритм или удлиняющих интервал QT. Антациды и ингибиторы протонного насоса коррекции дозы не требуют. Особые указания Необходим контроль функции печени (АЛТ, АСТ, билирубин) — каждые 2 недели в первые 2 месяца терапии, затем не реже раза в месяц. Следует контролировать появление симптомов поражения лёгких (возможен тяжёлый пневмонит), проводить мониторинг зрения (описаны случаи разрыва и отслойки сетчатки — при появлении вспышек света или резком увеличении числа «мушек» перед глазами нужна консультация офтальмолога), а также контролировать показатели крови, ЭКГ, электролиты, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Сообщалось о случаях образования почечных кист. При головокружении, нарушениях зрения или утомляемости следует избегать вождения и работы с опасными механизмами.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.