Ксоспата 40мг №84

Ксоспата 40мг №84 Астеллас Ирланд Ко. Лтд., Япония Инструкция по применению Состав Действующее вещество: гилтеритиниб — 40 мг в одной таблетке (в виде фумарата — 44,2 мг). Вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, низкозамещённая гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат. Пленочная оболочка — «Опадрай». Фармакологическое действие Гилтеритиниб — низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназ FLT3 и AXL. Подавляет внутриклеточную передачу сигнала и пролиферацию опухолевых бластных клеток с мутацией FLT3, вызывая их апоптоз. Препарат способен удлинять интервал QT дозозависимым образом. Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов после приёма. Равновесная концентрация устанавливается к 15-му дню терапии, накопление — примерно 10-кратное. Связывание с белками плазмы — около 90%. Метаболизируется преимущественно CYP3A4. Выводится в основном через кишечник, около 16% — почками. Период полувыведения — примерно 113 часов. Существенной коррекции дозы не требуется при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности, а также при нарушении функции почек.

Показания к применению Монотерапия взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом (ОМЛ) с мутацией гена FLT3. Способ применения и дозировка Принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи, примерно в одно и то же время; таблетки нельзя ломать или измельчать. Начальная доза — 120 мг (три таблетки по 40 мг) в сутки. При отсутствии ответа через 4 недели доза может быть увеличена врачом до 200 мг в сутки; клинический ответ может развиваться до 6 месяцев терапии. При пропуске дозы её принимают как можно раньше в тот же день; при рвоте повторно в этот день не принимают. Перед началом лечения, на 15-й день 1-го цикла и затем ежемесячно контролируют биохимические показатели крови (включая КФК); ЭКГ выполняют перед началом терапии, на 8-й и 15-й дни 1-го цикла и перед началом последующих циклов. При развитии синдрома дифференцировки, удлинении QTcF более 500 мс, панкреатите и других нежелательных реакциях предусмотрены схемы снижения дозы или временной отмены препарата. Противопоказания Повышенная чувствительность к гилтеритинибу или вспомогательным веществам. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью назначают при риске синдрома дифференцировки, удлинении интервала QT, одновременном приёме сильных ингибиторов или индукторов CYP3A/P-gp и при тяжёлой печёночной недостаточности. Побочное действие Очень часто: повышение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы и КФК, диарея, тошнота, запор, слабость, кашель, одышка, отёки, головокружение, снижение артериального давления, боли в мышцах и суставах. Серьёзные реакции: синдром дифференцировки, синдром задней обратимой энцефалопатии (PRES), удлинение интервала QT, острое повреждение почек, перикардиальный выпот; возможны анафилактические реакции. Передозировка Специфического антидота нет. При подозрении на передозировку лечение прекращают и проводят поддерживающую терапию с учётом длительного периода полувыведения препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Следует избегать сильных индукторов CYP3A/P-gp (рифампицин, фенитоин, зверобой), так как они снижают концентрацию гилтеритиниба. Сильные ингибиторы CYP3A и/или P-gp (вориконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир) повышают его концентрацию — требуется осторожность. Гилтеритиниб может ингибировать переносчики P-gp, BCRP и OCT1, поэтому при совместном приёме с их субстратами (дигоксин, дабигатран, розувастатин, метформин) нужна осторожность. По возможности не назначают совместно препараты, действующие на 5-HT2B- или сигма-рецепторы (эсциталопрам, флуоксетин, сертралин). Особые указания При синдроме дифференцировки назначают кортикостероиды и проводят гемодинамический мониторинг; если симптомы сохраняются более 48 часов, лечение временно прерывают. При развитии синдрома задней обратимой энцефалопатии (подтверждённого МРТ) препарат отменяют. До начала лечения и во время него корректируют гипокалиемию и гипомагниемию. При панкреатите лечение временно прерывают и возобновляют в сниженной дозе. Женщинам с детородным потенциалом необходим тест на беременность и надёжная контрацепция во время лечения и в течение 6 месяцев после его завершения; мужчинам — контрацепция не менее 4 месяцев после последней дозы. Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортом, однако возможно головокружение.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.