Нурдати
Производитель — Биокад (Россия) Инструкция по применению Нурдати 5 мг/мл + 15 мг/мл 20 мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий Форма выпуска, упаковка и состав Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной или слегка опалесцирующей от бесцветного до светло-желтого цвета жидкости. 1 мл 1 фл. нурулимаб 5 мг 100 мг пролголимаб 15 мг 300 мг Вспомогательные вещества: трегалозы дигидрат, натрия ацетата тригидрат (содержит 0.013 ммоль (или 0.299 мг) натрия на 1 мл), уксусная кислота ледяная, вода д/и. 20 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные. Допускается наклеивание этикетки контроля первого вскрытия на пачку картонную. Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Моноклональные антитела Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевые средства; другие противоопухолевые средства; комбинации противоопухолевых средств Фармакологическое действие Человеческое моноклональное антитело, специфически связывающее рецептор программируемой клеточной смерти PD-1 и блокирующее его взаимодействие с лигандами PD-L1 и PD-L2. Пролголимаб является иммуноглобулином изотипа IgG1 гибрид лямбда-каппа с молекулярной массой около 149 кДа. Fc-фрагмент пролголимаба модифицирован с целью предотвращения цитотоксического действия на клетки-мишени, экспрессирующие PD-1. В результате ингибирования связывания рецептора PD-1 с его лигандами пролголимаб реактивирует опухоль-специфичные цитотоксические Т-лимфоциты и, таким образом, реактивирует противоопухолевый иммунитет. Фармакокинетика Вводят в/в, поэтому пролголимаб немедленно и полностью становится биодоступным. После первого введения Cmax в режиме дозирования 1 мг/кг каждые 2 недели, в среднем, составляла 35078 нг/мл, AUC0-336ч - 5306962 нг/мл. Перед вторым введением Cmin в режиме дозирования 1 мг/кг каждые 2 недели, в среднем, составляла 9011 нг/мл. После первого введения Cmax в режиме дозирования 3 мг/кг каждые 3 недели, в среднем, составляла 82924 нг/мл. AUC0-504ч - 14952949 нг/мл. Перед вторым введением Cmin в режиме дозирования 3 мг/кг каждые 3 недели, в среднем, составляла 24411 нг/мл. При многократном введении пролголимаба как в дозе 1 мг/кг, так и в дозе 3 мг/кг Cmin не снижаются. В соответствии с ограниченным внесосудистым распределением Vd пролголимаба в равновесном состоянии незначительный (примерно 3.9 л; коэффициент вариации 88%). Как и другие антитела, пролголимаб не связывается с белками плазмы специфичным путем. Пролголимаб подвергается катаболизму неспецифичными путями, метаболизм препарата не отражается на его клиренсе. Системный клиренс пролголимаба составляет примерно 0.5 л/сут (коэффициент вариации 67%); конечный Т1/2 составляет примерно 14 дней (коэффициент вариации 96%). Характеристики выведения пролголимаба не имеют признаков дозозависимости и являются типичными для препаратов на основе моноклональных антител.