Опсамит тбл п/п/о 10мг №28

Опсамит тбл п/п/о 10мг №28 Патеон Италия С.п.А./Патеон Франс, Италия/Франция Инструкция по применению Состав Мацитентан 10 мг. Вспомогательные вещества ядра таблетки: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-30, магния стеарат, полисорбат 80. Пленочная оболочка (Опадрай белый): поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь. Фармакологическое действие Мацитентан — антагонист рецепторов эндотелина-1 (типов ETA и ETB). Блокирует эффекты эндотелина-1, включая сужение сосудов, фиброз, пролиферацию и гипертрофию гладкомышечных клеток. В клиническом исследовании SERAPHIN у пациентов с лёгочной артериальной гипертензией относительно плацебо риск заболеваемости и смертности, связанных с ЛАГ, снизился на 45%; через 6 месяцев на дозе 10 мг дистанция в тесте с 6-минутной ходьбой увеличилась на 22 м, лёгочное сосудистое сопротивление снизилось примерно на 36,5%, сердечный индекс увеличился на 0,58 л/мин/м². Фармакокинетика Всасывание не зависит от приёма пищи, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 8 ч. Связывание с белками плазмы более 99%. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 с образованием активного метаболита (примерно в 5 раз менее активного, чем мацитентан). Период полувыведения мацитентана около 16 ч, активного метаболита — около 48 ч. Около 50% дозы выводится почками.

Показания к применению Лёгочная артериальная гипертензия (ЛАГ) II–III функционального класса по классификации ВОЗ у взрослых, в монотерапии или в составе комбинированной терапии: идиопатическая и наследственная ЛАГ; ЛАГ при компенсированном врождённом неосложнённом пороке сердца; ЛАГ при заболеваниях соединительной ткани. Способ применения и дозировка Внутрь, по 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. При пропуске приёма дозу принимают как можно скорее, не удваивая следующую дозу. Пациентам 65 лет и старше коррекция дозы не требуется, у пациентов старше 75 лет применять с осторожностью. При лёгких и умеренных нарушениях функции почек и печени коррекция дозы не требуется. Лечение должен назначать и контролировать врач с опытом терапии лёгочной артериальной гипертензии. Безопасность и эффективность у детей не установлены. Противопоказания Повышенная чувствительность к мацитентану или другим компонентам препарата; редкие наследственные нарушения обмена галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость белка сои; беременность и период грудного вскармливания; женщины с сохранённым детородным потенциалом, не использующие надёжную контрацепцию; тяжёлая печёночная недостаточность (10 баллов и более по шкале Чайлд-Пью); исходное повышение АЛТ и/или АСТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в том числе у пациентов на диализе; возраст до 18 лет. Побочное действие Очень часто: назофарингит, бронхит, анемия, головная боль, периферические отёки и задержка жидкости. Часто: фарингит, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей, выраженное снижение артериального давления, заложенность носа. Нечасто: реакции гиперчувствительности (ангионевротический отёк, зуд, сыпь). Возможны повышение печёночных трансаминаз, снижение гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов. Передозировка При приёме здоровыми добровольцами однократных доз до 600 мг отмечались головная боль, тошнота и рвота. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое; гемодиализ малоэффективен из-за высокой степени связывания с белками плазмы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Варфарин — клинически значимого влияния на фармакокинетику и МНО не выявлено. Силденафил — незначительное повышение экспозиции силденафила без клинической значимости. Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол) повышают экспозицию мацитентана примерно в 2 раза — применять с осторожностью. Мощные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) снижают экспозицию мацитентана примерно на 79% — совместного применения следует избегать. Циклоспорин А и пероральные контрацептивы клинически значимого влияния на фармакокинетику не оказывают. Особые указания Печёночные трансаминазы необходимо контролировать до начала лечения и далее ежемесячно; при стойком необъяснимом их повышении, повышении билирубина более чем в 2 раза выше нормы или появлении клинических признаков поражения печени препарат отменяют. Уровень гемоглобина определяют до начала и периодически в ходе лечения — его снижение обычно стабилизируется через 4–12 недель, возможна анемия, требующая переливания крови. При признаках отёка лёгких следует учитывать возможность веноокклюзионной болезни лёгких. У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжёлой степени выше риск гипотензии и анемии — необходим регулярный контроль АД и гемоглобина. Применять с осторожностью у пациентов старше 75 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами незначительное, но следует учитывать возможность головной боли и снижения артериального давления.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.