Оренсиа лиоф. д/приг.р-ра д/инф.250мг №1

Оренсиа лиоф. д/приг.р-ра д/инф.250мг №1 Bristol-Myers Squibb, Италия Инструкция по применению Состав Абатацепт 250 мг (с учётом технологической перезакладки — 262,5 мг) в одном флаконе лиофилизата. Вспомогательные вещества: мальтозы моногидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид. Фармакологическое действие Абатацепт — рекомбинантный слитый белок (внеклеточный домен CTLA-4, соединённый с модифицированным Fc-фрагментом IgG1 человека), полученный методом генной инженерии на клетках млекопитающих. Блокирует костимулирующий сигнал активации Т-лимфоцитов, связываясь с молекулами CD80 и CD86 на антигенпредставляющих клетках и препятствуя их взаимодействию с CD28 на Т-клетках; наиболее выражено действие на наивные Т-лимфоциты. В исследованиях in vitro и на животных показано снижение пролиферации Т-клеток и выработки ФНО-α, интерферона-γ и интерлейкина-2, подавление воспаления и продукции антител. Фармакокинетика После в/в введения 10 мг/кг у пациентов с ревматоидным артритом Cmax составляет около 295 мкг/мл, период полувыведения — около 13,1 суток, системный клиренс — примерно 0,22–0,23 мл/ч/кг. В диапазоне доз 2–10 мг/кг Cmax и AUC растут пропорционально дозе. Равновесная концентрация достигается к 60-му дню, кумуляции при ежемесячном введении не наблюдается. Препарат не метаболизируется ферментами системы цитохрома P450 и, по имеющимся данным, не выводится почками. Клиренс выше у пациентов с большей массой тела; возраст и пол клинически значимого влияния не оказывают.

Показания к применению Умеренно выраженный или тяжёлый активный ревматоидный артрит у взрослых при недостаточном эффекте одного или нескольких базисных противовоспалительных или биологических противоревматических препаратов (в том числе метотрексата) — для уменьшения симптомов, замедления структурных повреждений суставов и улучшения функции; в комбинации с метотрексатом или в монотерапии. Умеренно выраженный или тяжёлый активный полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит у детей от 6 лет. Способ применения и дозировка Вводят внутривенно капельно в течение 30 минут. Взрослым — по схеме: первое введение, затем через 2 и 4 недели, далее каждые 4 недели; доза зависит от массы тела: менее 60 кг — 500 мг (2 флакона), 60–100 кг — 750 мг (3 флакона), более 100 кг — 1000 мг (4 флакона). Детям 6–17 лет с массой тела менее 75 кг — 10 мг/кг по той же схеме введения; при массе тела от 75 кг — дозы как у взрослых, максимум 1000 мг. Содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, затем разводят 0,9% раствором натрия хлорида до 100 мл; вводят через систему с апирогенным фильтром с низким связыванием белка (0,2–1,2 мкм). Можно сочетать с другими базисными противоревматическими препаратами, глюкокортикостероидами, НПВП и анальгетиками. Противопоказания Одновременное применение с блокаторами ФНО-α; тяжёлые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции, включая туберкулёз, до достижения контроля над ними; беременность и период лактации; возраст до 6 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Побочное действие Очень часто: головная боль. Часто: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, herpes simplex и herpes zoster, ринит; головокружение; артериальная гипертензия, приливы; кашель, обострение ХОБЛ, одышка; боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия, повышение печёночных трансаминаз; сыпь (включая дерматит); утомляемость, астения. Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения; депрессия, тревога, парестезии; конъюнктивит, снижение остроты зрения, сухость глаз; тахикардия, брадикардия, сердцебиение, снижение АД; бронхоспазм, боль в горле; гастрит, язвы слизистой полости рта, афтозный стоматит; кровоподтёки, алопеция, сухость кожи, псориаз; артралгия, боли в конечностях; аменорея; гриппоподобный синдром, прибавка массы тела; инфицированные язвы кожи, онихомикоз, инфекции зубов. Редко: базальноклеточный рак кожи, рак лёгкого, лимфома, миелодиспластический синдром. Передозировка Опыт применения доз выше рекомендуемых ограничен; явных токсических эффектов при дозах до 50 мг/кг не наблюдалось, описанных специфических симптомов передозировки нет. При передозировке рекомендуется наблюдение врача и симптоматическая терапия при необходимости. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Сочетание с блокаторами ФНО-α не рекомендуется: на фоне такой комбинации серьёзные инфекции возникали чаще без увеличения эффективности. Данных о сочетании с анакинрой или ритуксимабом недостаточно, такие комбинации не рекомендуются. Сочетание с препаратами, снижающими число лимфоцитов, не изучалось; возможно потенцирование влияния на иммунную систему. Одновременный приём метотрексата, НПВП, глюкокортикостероидов и блокаторов ФНО не влияет на фармакокинетику абатацепта. Особые указания Перед назначением следует провести обследование на туберкулёз (туберкулиновую пробу); пациенты с положительным результатом в клинические исследования не включались, поэтому безопасность применения при латентном туберкулёзе не установлена — при положительной реакции сначала проводят стандартную противотуберкулёзную терапию. Живые вакцины не применяют во время лечения и в течение 3 месяцев после его отмены, так как иммуномодулирующая терапия может снижать эффективность вакцинации. Использование тест-систем для определения глюкозы крови на основе глюкозодегидрогеназы-пирролохинолинхинона в день введения препарата может давать ложноположительный результат из-за содержания мальтозы — для контроля глюкозы следует использовать методы, не подверженные этой интерференции. С осторожностью применяют при рецидивирующих инфекциях, состояниях, предрасполагающих к инфекциям (например, сахарном диабете), вирусных гепатитах, у пациентов пожилого возраста; при развитии инфекции введение препарата прекращают.

Условия хранения Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 2 до 8°C (не замораживать). Срок годности — 3 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.