Пазопаниб-Промомед тбл п/п/о 400мг №60 банка

Пазопаниб-Промомед тбл п/п/о 400мг №60 банка Биохимик АО г. Саранск, Россия Инструкция по применению Состав Пазопаниба гидрохлорид 433,4 мг, что соответствует 400 мг пазопаниба, в одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой. Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 4000, тальк. Фармакологическое действие Противоопухолевый препарат, ингибитор тирозинкиназ. Пазопаниб подавляет активность рецепторов VEGFR-1, -2, -3, PDGFR-α и -β, FGFR-1 и -3, а также c-Kit и других киназ, что приводит к подавлению ангиогенеза и роста опухоли. На фоне терапии возможно повышение артериального давления. Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 2–4 ч после приёма внутрь. Приём с пищей увеличивает системную экспозицию примерно в 2 раза, поэтому препарат рекомендуется принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после неё. Связывание с белками плазмы более 99%. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4, в меньшей степени — CYP1A2 и CYP2C8. Период полувыведения составляет около 30,9 ч. Выводится преимущественно через кишечник, почками — менее 4%. При печёночной недостаточности средней степени клиренс снижается примерно на 50%.

Показания к применению Распространённый почечно-клеточный рак (у взрослых). Распространённая саркома мягких тканей (кроме гастроинтестинальных стромальных опухолей и липосаркомы) у пациентов, ранее получавших химиотерапию. Способ применения и дозировка Внутрь, не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после неё. Рекомендуемая доза — 800 мг один раз в сутки. Дозу можно снижать или повышать ступенями по 200 мг в зависимости от индивидуальной переносимости; максимальная суточная доза — 800 мг, минимальная — 400 мг. При умеренной печёночной недостаточности начальная доза — 200 мг/сут. При тяжёлой печёночной и тяжёлой почечной недостаточности применение противопоказано. Противопоказания Тяжёлая печёночная недостаточность; почечная недостаточность тяжёлой степени; возраст до 18 лет; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к пазопанибу или другим компонентам препарата. Побочное действие Очень часто: повышение артериального давления, головокружение, головная боль, дисгевзия, кашель, одышка, боль в животе, анорексия, диарея, тошнота, стоматит, рвота, повышение АЛТ и АСТ, алопеция, эксфолиативная сыпь, депигментация кожи, ладонно-подошвенный синдром, миалгия, оссалгия, астения, снижение массы тела, периферические отёки. Часто: нейтропения, тромбоцитопения, гипотиреоз, транзиторные ишемические атаки, сердечная недостаточность и снижение фракции выброса левого желудочка, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, удлинение интервала QT, дисфония, пневмоторакс, кровотечения (носовые, гематурия, лёгочные), венозные тромбоэмболии, диспепсия, гипербилирубинемия, сухость кожи, поражение ногтей, сыпь, протеинурия, озноб, снижение остроты зрения. Нечасто: ишемический инсульт, желудочковая тахикардия типа «пируэт», кровоизлияние в мозг, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудка или кишечника, свищи. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир и другие) повышают концентрацию пазопаниба — их применения следует по возможности избегать. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) снижают его концентрацию. Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию пазопаниба. Лапатиниб увеличивает AUC и Cmax пазопаниба примерно на 50–60%. Симвастатин повышает риск повышения АЛТ. Пазопаниб ингибирует UGT1A1 и OATP1B1, поэтому может повышать концентрации их субстратов. Одновременное применение с субстратами CYP3A4, CYP2D6, CYP2C8 с узким терапевтическим диапазоном не рекомендуется. Особые указания Необходим контроль активности печёночных ферментов перед началом лечения, не менее 1 раза в 4 недели в первые 4 месяца терапии, далее периодически. При повышении АЛТ более чем в 8 раз выше верхней границы нормы терапию прерывают; при повторном повышении АЛТ более чем в 3 раза выше нормы препарат отменяют. Контроль артериального давления проводят до начала терапии и не позднее 1 недели после её начала — артериальная гипертензия часто развивается в первые недели лечения. У пациентов с риском сердечной недостаточности контролируют фракцию выброса левого желудочка; при риске удлинения интервала QT — ЭКГ и уровни электролитов (кальций, магний, калий). Требуется осторожность при риске артериальных тромбозов, недавних кровотечениях, риске перфорации ЖКТ. Приём препарата отменяют не позднее чем за 7 дней до плановой операции из-за влияния на заживление ран. Необходим мониторинг функции щитовидной железы и протеинурии; при развитии нефротического синдрома препарат отменяют. Не рекомендуется сочетание с другими противоопухолевыми препаратами.

Условия хранения Хранить при температуре от 2 до 25°C, в недоступном для детей месте. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.