Рапамун тбл п/о 1мг №100

Рапамун тбл п/о 1мг №100 Pfizer Ireland Pharmaceuticals, Ирландия Инструкция по применению Состав Сиролимус - 1 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, макрогол, магния стеарат, тальк, шеллак, кальция сульфат, микрокристаллическая целлюлоза, сахароза, диоксид титана, полоксамер, повидон, альфа-токоферола ацетат, карнаубский воск, краситель железа оксид красный. Фармакологическое действие Сиролимус связывается с внутриклеточным белком FKBP-12, образуя иммунодепрессивный комплекс, который подавляет активацию mTOR (мишени рапамицина в клетках млекопитающих) и, как следствие, цитокин-зависимую активацию Т-лимфоцитов, что приводит к иммунодепрессии. Фармакокинетика Биодоступность таблеток примерно на 27% выше, чем у раствора для приёма внутрь. Приём жирной пищи повышает Cmax препарата примерно на 65%, поэтому таблетки рекомендуется принимать постоянно либо с пищей, либо без неё. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 и переносчиком P-гликопротеином, выводится в основном через кишечник.

Показания к применению Профилактика отторжения трансплантата у взрослых пациентов с низким или умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки; рекомендуется применять в начале терапии в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами, а затем, через 2-3 месяца, продолжать терапию в комбинации с кортикостероидами при отмене циклоспорина. Способ применения и дозировка Взрослым назначают однократную ударную дозу 6 мг, затем поддерживающую дозу 2 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально с учётом целевых минимальных концентраций в крови: 4-12 нг/мл в начальный период и 12-20 нг/мл при поддерживающей терапии. Препарат принимают через 4 часа после приёма циклоспорина. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При тяжёлой печёночной недостаточности поддерживающую дозу уменьшают примерно вдвое. Таблетки нельзя раздавливать, разжёвывать или ломать. Противопоказания Повышенная чувствительность к сиролимусу или любому из компонентов препарата; редкие наследственные нарушения обмена, связанные с непереносимостью лактозы, сахарозы и фруктозы (дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы); возраст до 18 лет. Побочное действие Очень часто - тромбоцитопения, анемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, головная боль, артериальная гипертензия, инфекции мочевыводящих путей, периферические отёки, боль в животе, диарея, запор, тошнота, акне. Среди серьёзных реакций описаны гепатотоксичность, интерстициальные заболевания лёгких, аллергические реакции (вплоть до анафилаксии), новообразования кожи и лимфомы, нарушение заживления ран, кисты яичников, нефротический синдром. Передозировка Описан случай приёма 150 мг препарата, сопровождавшийся развитием фибрилляции предсердий. В целом рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия; диализ для удаления сиролимуса из организма неэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Ингибиторы изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, кларитромицин и другие) повышают концентрацию сиролимуса в крови. Индукторы (рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя) снижают его концентрацию. Не рекомендуется применять сиролимус одновременно с мощными индукторами или ингибиторами CYP3A4/P-гликопротеина, а также употреблять грейпфрут и грейпфрутовый сок. Особые указания На фоне терапии повышен риск инфекций, развития лимфомы и рака кожи, в связи с чем рекомендуется ограничивать воздействие солнечного света и использовать средства защиты. В период лечения следует избегать применения живых вакцин. В первые 12 месяцев терапии рекомендуется профилактика пневмоцистной пневмонии, в первые 3 месяца - цитомегаловирусной инфекции. Необходим регулярный контроль липидного профиля и концентрации сиролимуса в крови. Препарат не рекомендован к применению при трансплантации печени и лёгких.

Условия хранения Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.