Соматулин Аутожель
Соматулин Аутожель гель 120мг 510мг №1 Производитель: Ipsen Pharma Biotek Страна: Франция Количество: 1 уп Инструкция по применению Соматулин Аутожель 120 мг гель для подкожного введения пролонгированного действия Форма выпуска, упаковка и состав Гель для п/к введения пролонгированного действия от беловатого до желтоватого цвета. 1 шприц ланреотида ацетат 149.4 мг в пересчете на ланреотид* 125.5 мг вводимая доза ланреотида** 120 мг общая масса - 510 мг/шприц масса, вводимая при инъекции*** - 488 мг/шприц Вспомогательные вещества: вода д/и - 357.8 мг/шприц, уксусная кислота ледяная**** - до pH 6.1±0.3. 510 мг - шприцы одноразовые полипропиленовые (1) в комплекте с иглой - пакеты трехслойные (1) - пачки картонные. * среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82-84%, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24.6% (м/м). ** количество ланреотида, поступающего в центральный кровоток при инъекции. *** потеря массы в шприце составляет 22 мг. **** уксусная кислота ледяная может добавляться или нет, в зависимости от уровня содержания безводного ацетата в активной субстанции. Фармакологическое действие Синтетический аналог природного соматостатина, синтетический пептид. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (ССР)-2, 3 и 5, и низкая тропность к ССР-1 и 4. Как полагают, активация ССР-2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР). Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию ингибирующих пептидов желудка и полипептидов поджелудочной железы, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени. Фармакокинетика В отличие от показателей при в/в введении, профили фармакокинетики ланреотида в лекарственной форме пролонгированного действия, вводимого в/м или глубоко п/к, показали продолжительность действия препарата в течение 28 дней. Способ введения препарата (п/к или в/м) не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетические параметры ланреотида. Уровень концентрации препарата в плазме показал дозозависимую линейность с небольшими отклонениями, связанными с индивидуальными особенностями участников исследований. Всасывание После однократного глубокого п/к введения препарата Соматулин® Аутожель® 120 мг здоровым добровольцам Cmax в сыворотке крови составляла 6.79 нг/мл и достигалась через 7 ч, с последующим медленным снижением (в среднем T1/2 составил 30.1 сут). Через 4 недели средняя концентрация препарата в сыворотке составила 1.69 нг/мл. Абсолютная биодоступность составила 78.4%. После однократного глубокого п/к введения препарата Соматулин® Аутожель® 120 мг пациентам с акромегалией значения Cmax составляла 3.1 нг/мл и достигалась через 23.52 ч, с последующим медленным снижением. Через 4 недели средняя концентрация препарата в сыворотке составила 1.4 нг/мл. В среднем после 4 инъекций, вводимых каждые 4 недели, достигалась Css ланреотида в плазме. При этом среднее значение Cssmax составляло 7.7 нг/мл при дозе 120 мг. Среднее значение Cmin составило 3.8 нг/мл. Распределение Фармакокинетические параметры ланреотида после в/в введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с Vd в равновесном состоянии 13 л. Выведение После в/в введения здоровым добровольцам общий клиренс - 20 л/ч, T1/2 - 2.5 ч, среднее время определения препарата в плазме – 0.68 ч. После инъекций препарата Соматулин® Аутожель® 120 мг здоровым доброволь