Спрайсел таб п/п/о 50 мг №60

Спрайсел таб п/п/о 50 мг №60 Bristol-Myers /Bristol-Myers Squbb S.r.L, Пуэрто-Рико/Италия Инструкция по применению Состав Действующее вещество: дазатиниб 50 мг в одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой (белого или почти белого цвета, овальной формы, с маркировкой «BMS» и «528»). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Упаковка — 60 таблеток в полиэтиленовом флаконе с влагопоглотителем. Фармакологическое действие Ингибитор тирозинкиназ. Подавляет активность BCR-ABL-тирозинкиназы и киназ семейства SRC, а также c-KIT, рецептора эфрин-киназы (EPH) и рецептора PDGFβ. Активен в клеточных моделях, резистентных к иматинибу. Фармакокинетика Быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–3 часа. Приём пищи незначительно влияет на AUC (увеличение на 14% при приёме с жирной пищей и на 21% — с низкокалорийной). Объём распределения — 2505 л, связывание с белками плазмы — 96%. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4; выводится в основном с калом (около 85%), около 4% — с мочой. Средний конечный период полувыведения составляет 5–6 часов. При печёночной недостаточности Cmax и AUC снижаются.

Показания к применению Хронический миелолейкоз (хроническая фаза, фаза акселерации или фаза бластного криза) с резистентностью или непереносимостью предшествующей терапии, включая иматиниб. Филадельфийская хромосома-положительный острый лимфобластный лейкоз с резистентностью или непереносимостью предшествующей терапии. Способ применения и дозировка Принимать внутрь. Начальная доза составляет 100 мг (2 таблетки по 50 мг) один раз в сутки. Дозу корректируют в зависимости от показания, схемы лечения, ответа на терапию и переносимости — по решению врача. Противопоказания Беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к дазатинибу. На время лечения и не менее 3 месяцев после его завершения необходимо использовать эффективную контрацепцию. Побочное действие Очень часто (более 20%): задержка жидкости, диарея, головная боль, сыпь, тошнота, кровотечения, утомляемость, одышка, миалгия, инфекции, рвота, кашель, боль в животе, повышение температуры тела. Со стороны кроветворения: фебрильная нейтропения, панцитопения. Кровотечения: внутричерепные кровоизлияния менее чем у 1% пациентов, в том числе с летальным исходом; серьёзные желудочно-кишечные кровотечения — примерно у 4% пациентов. Со стороны сердца: перикардиальный выпот, аритмии, сердечная недостаточность, удлинение интервала QT. Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, легочные инфильтраты, пневмонит, лёгочная гипертензия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Следует избегать сочетания с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир) и грейпфрутовым соком, так как они повышают концентрацию дазатиниба. Следует избегать сочетания с мощными индукторами CYP3A4 (дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, препараты зверобоя), так как они снижают концентрацию дазатиниба. Длительное применение H2-блокаторов и ингибиторов протонной помпы (например, фамотидина, омепразола) не рекомендуется из-за снижения растворимости дазатиниба; в качестве альтернативы предлагаются антациды. Особые указания Требуется осторожность при печёночной недостаточности, при одновременном применении антикоагулянтов и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов, при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT, или факторами риска его удлинения, а также с субстратами CYP3A4 и ингибиторами/индукторами этого изофермента, имеющими узкий терапевтический диапазон. В первые 2 месяца терапии рекомендуется еженедельный контроль общего анализа крови, затем — ежемесячно или по клиническим показаниям. При появлении новой одышки или сухого кашля необходимо выполнить рентгенографию грудной клетки. При головокружении или нарушениях зрения следует избегать управления транспортными средствами.

Условия хранения Хранить при температуре от 15 до 25 °C. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.