Тревикта сусп д/в/м 200мг/мл 1,315мл №1

Тревикта сусп д/в/м 200мг/мл 1,315мл №1 Janssen Pharmaceutica NV, Бельгия Инструкция по применению Состав Действующее вещество — палиперидона пальмитат, в пересчете на палиперидон 200 мг в 1 мл суспензии. В предварительно заполненном шприце объемом 1,315 мл содержится 263 мг палиперидона (палиперидона пальмитата — около 410 мг); в комплекте — две безопасные инъекционные иглы (для дельтовидной и ягодичной мышцы). Вспомогательные вещества: полисорбат 20, макрогол 4000, кислота лимонная моногидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций. Фармакологическое действие Тревикта — атипичный антипсихотик (производное бензизоксазола). Активное вещество — палиперидон, антагонист центральных дофаминовых D2- и серотониновых 5-HT2A-рецепторов; также связывается с α1-, α2-адренорецепторами и H1-гистаминовыми рецепторами, не связывается с мускариновыми и β-адренорецепторами. Терапевтический эффект при шизофрении связан с сочетанной блокадой D2- и 5-HT2A-рецепторов. Фармакокинетика Из-за крайне низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после в/м инъекции медленно растворяется, обеспечивая высвобождение действующего вещества на протяжении до 18 месяцев; медиана Tmax — 30–33 дня. Биодоступность при введении в дельтовидную мышцу примерно на 11–12% выше, чем в ягодичную. Объем распределения — 1960 л, связывание с белками плазмы — 74%. Период полувыведения (медиана) — 84–95 дней при введении в дельтовидную мышцу и 118–139 дней при введении в ягодичную. Метаболизм ограничен; при приеме внутрь около 59% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При почечной недостаточности экспозиция возрастает: примерно в 1,5 раза при легкой, в 2,6 раза при умеренной и в 4,8 раза при тяжелой недостаточности (по данным для таблеток палиперидона).

Показания к применению Поддерживающая терапия шизофрении у взрослых, ранее получавших не менее 4 месяцев терапии палиперидона пальмитатом 1-месячного действия (Кселпион). Способ применения и дозировка Вводится глубоко внутримышечно (в дельтовидную или ягодичную мышцу) один раз в 3 месяца, только медицинским работником, одной инъекцией (дозу не делят). При переходе с Кселпиона первую инъекцию Тревикты делают в день, когда должна была быть очередная инъекция Кселпиона (допустимо отклонение ±7 дней), в дозе, в 3,5 раза превышающей последнюю месячную дозу Кселпиона (50→175 мг, 75→263 мг, 100→350 мг, 150→525 мг). Поддерживающую дозу можно корректировать каждые 3 месяца в диапазоне 175–525 мг. При пропуске инъекции до 4 месяцев вводят ту же дозу как можно скорее; при пропуске 4–9 месяцев требуется схема возврата через Кселпион; при пропуске более 9 месяцев терапию начинают заново по схеме Кселпиона. При легкой почечной недостаточности (КК 50–80 мл/мин) максимальная доза — 350 мг; при умеренной и тяжелой недостаточности препарат не рекомендован. Перед инъекцией шприц энергично встряхивают не менее 15 секунд. Используют только иглы, поставляемые в комплекте. Противопоказания Повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону или любому вспомогательному веществу препарата. Побочное действие Часто: инфекции верхних дыхательных путей (10%), увеличение массы тела (8,8%), головная боль (8,8%), акатизия (5,0%), паркинсонизм (4,4%), реакции в месте инъекции (3,1%, обычно легкие). Также отмечались тревога, сонливость, тахикардия, гиперпролактинемия (повышение пролактина у ~46% мужчин и ~32% женщин), аменорея, галакторея, ортостатическая гипотензия. Передозировка Передозировка при медицинском введении препарата маловероятна. По данным для палиперидона в форме для приема внутрь, симптомы включают экстрапирамидные расстройства, нарушение походки, седацию, тахикардию, артериальную гипотензию, удлинение интервала QT. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое (поддержание проходимости дыхательных путей, ЭКГ-мониторинг, инфузионная терапия и/или симпатомиметики при гипотензии, антихолинергические средства при тяжелых экстрапирамидных симптомах). Учитывая длительный период полувыведения, наблюдение может потребоваться дольше обычного. Взаимодействие с другими лекарственными средствами С осторожностью сочетать с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмики, некоторые антипсихотики, антибиотики, противомалярийные), с препаратами центрального действия и алкоголем (возможен аддитивный эффект), с антигипертензивными средствами (усиление гипотензии). Палиперидон может снижать эффект леводопы и агонистов дофамина. Карбамазепин снижает концентрацию палиперидона (AUC и Cmax на ~37% по данным для таблеток) — при начале или отмене карбамазепина может требоваться коррекция терапии. Сильные индукторы CYP3A4/P-гликопротеина по возможности следует избегать. Вальпроат натрия повышает Cmax и AUC палиперидона (~на 50%), коррекция дозы обычно не требуется. Особые указания Не рекомендуется для лечения психозов, связанных с деменцией, у пожилых пациентов — повышен риск смерти и цереброваскулярных осложнений. Возможны экстрапирамидные симптомы, нейролептический злокачественный синдром, гипергликемия и развитие/декомпенсация сахарного диабета, дислипидемия, увеличение массы тела (рекомендуется контроль гликемии, липидов, веса), удлинение интервала QT, нейтропения/агранулоцитоз, судороги, дисфагия с риском аспирации, приапизм, венозная тромбоэмболия, синдром интраоперационной атонии радужки при катарактальной операции. Описаны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек. Во время лечения возможны сонливость и седация — следует соблюдать осторожность при вождении и работе с механизмами. Беременность — только если ожидаемая польза превышает риск; грудное вскармливание не рекомендуется.

Условия хранения При температуре от 2 до 30 °C, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.