ТропластимR тб п/п/о 20мг №10

ТропластимR тб п/п/о 20мг №10 ООО "Гелеспон", Россия Инструкция по применению Состав 1 таблетка содержит аватромбопага малеат в количестве, эквивалентном 20 мг аватромбопага. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; пленочная оболочка — Opadry II (желтая). Фармакологическое действие Аватромбопаг — низкомолекулярный агонист рецепторов тромбопоэтина (ТПО) для приема внутрь. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку мегакариоцитов, повышая продукцию тромбоцитов; не конкурирует с эндогенным ТПО за связывание с рецептором и действует с ним аддитивно. Фармакокинетика Максимальная концентрация достигается через 6–8 часов после приема, равновесное состояние — примерно к 5-му дню приема. Прием с пищей существенно снижает меж- и внутрииндивидуальную вариабельность экспозиции (примерно на 50%), поэтому препарат принимают во время еды. Связывание с белками плазмы — более 96%. Метаболизируется преимущественно изоферментами CYP2C9 и CYP3A4/5, является субстратом P-гликопротеина. Основная часть дозы выводится с калом; средний период полувыведения — около 19 часов. Клинически значимого влияния возраста, расы, легкой и умеренной почечной или печеночной недостаточности на экспозицию не выявлено.

Показания к применению Тромбоцитопения у взрослых пациентов с хроническим заболеванием печени перед плановой процедурой. Первичная хроническая иммунная тромбоцитопения (ИТП) при недостаточном ответе на предшествующую терапию. Способ применения и дозировка Внутрь, во время еды, в одно и то же время суток, под контролем врача, имеющего опыт лечения заболеваний системы крови. При хроническом заболевании печени доза зависит от исходного числа тромбоцитов: при уровне менее 40×10⁹/л — 60 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней; при уровне от 40 до менее 50×10⁹/л — 40 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Прием начинают за 10–13 дней до процедуры, саму процедуру проводят через 5–8 дней после последней дозы (курс не должен превышать 5 дней). При ИТП — начальная доза 20 мг 1 раз в сутки во время еды, с последующей титрацией по еженедельному контролю числа тромбоцитов (цель — от 50 до 150×10⁹/л), максимальная доза — 40 мг/сутки. При одновременном применении умеренных или сильных двойных ингибиторов CYP2C9/CYP3A4/5 (например, флуконазола) начальную дозу при ИТП снижают до 20 мг 3 раза в неделю; при применении умеренных или сильных индукторов (например, рифампицина, энзалутамида) дозу повышают до 40 мг/сутки. При пропуске дозы — принять как можно скорее, не принимать две дозы одновременно. Противопоказания Повышенная чувствительность к аватромбопагу или любому вспомогательному веществу; тромбоцитопения, обусловленная миелодиспластическим синдромом (МДС); возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Побочное действие Очень часто — головная боль, повышенная утомляемость. Часто — тромбоцитопения, анемия, увеличение селезенки, тошнота, диарея, рвота, боль в животе, сыпь, артралгия, боль в спине, артериальная гипертензия, носовые кровотечения, одышка, гипергликемия. Тромбоэмболические осложнения отмечались у около 7% пациентов с ИТП, острое нарушение мозгового кровообращения — у около 1,6%. После отмены препарата у части пациентов с ИТП (около 8,6%) отмечалось временное снижение числа тромбоцитов ниже исходного уровня. Реакции гиперчувствительности включают зуд, сыпь, отек лица и языка. Передозировка Специфического антидота нет. При передозировке препарат следует отменить и проводить тщательный контроль числа тромбоцитов, учитывая дозозависимый эффект препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Ингибиторы P-гликопротеина (например, циклоспорин, верапамил) клинически значимо не влияют на экспозицию, коррекция дозы не требуется. Умеренные или сильные двойные ингибиторы CYP2C9/CYP3A4/5 (например, флуконазол), а также отдельно сильные ингибиторы CYP2C9 повышают концентрацию аватромбопага. Умеренные или сильные двойные индукторы (например, рифампицин, энзалутамид) снижают экспозицию и могут снижать эффект на число тромбоцитов. Препараты интерферона снижают число тромбоцитов. При сочетании с глюкокортикоидами, даназолом, дапсоном или внутривенным иммуноглобулином (применяемыми при ИТП) рекомендуется контроль числа тромбоцитов. Особые указания У пациентов с хроническим заболеванием печени и числом тромбоцитов выше 200×10⁹/л повышен риск тромбоза портальной вены; с осторожностью применять при известной тромбофилии или других факторах риска тромбоэмболии. Отмена терапии при ИТП может привести к снижению числа тромбоцитов до исходного уровня в течение примерно 2 недель с повышением риска кровотечения, что особенно важно при сопутствующей антикоагулянтной или антиагрегантной терапии. Возможно накопление ретикулина в костном мозге — рекомендуется исследование мазка крови и общего анализа крови с лейкоцитарной формулой до и во время лечения. Применение при тромбоцитопении, связанной с МДС, вне клинических исследований не рекомендуется, так как агонисты рецепторов ТПО теоретически могут стимулировать прогрессирование уже существующего гематологического заболевания. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) данные ограничены — применять только если ожидаемая польза превышает риск. Безопасность при крупных хирургических вмешательствах не установлена. Содержит лактозу.

Условия хранения При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет. Информация подготовлена на основе ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств РФ) и инструкции производителя. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Отпуск и самовывоз — в аптеке по адресу, указанному при оформлении заказа.