Цирамза конц.д/приг р-ра д/инф 10мг/мл 50мл фл №1

Цирамза конц.д/приг р-ра д/инф 10мг/мл 50мл фл №1 Производитель: Eli Lilly США Страна: США Количество: 3 уп Инструкция по применению Цирамза 500 мг 10 мг/мл 50 мл концентрат для приготовления раствора для инфузий Форма выпуска, упаковка и состав Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде жидкости от бесцветной до слегка желтого цвета, от прозрачной до слабо опалесцирующей. 1 мл рамуцирумаб 10 мг Вспомогательные вещества: глицин - 9.98 мг, L-гистидин - 0.65 мг, L-гистидина гидрохлорида моногидрат - 1.22 мг, полисорбат 80 - 0.1 мг, натрия хлорид - 4.38 мг, вода д/и - q.s. до 1 мл. 10 мл - флаконы бесцветного стекла (тип I) (1) - пачки картонные. 50 мл - флаконы бесцветного стекла (тип I) (1) - пачки картонные. Фармакологическое действие Противоопухолевое средство, человеческое моноклональное антитело, относящееся к классу иммуноглобулинов IgGl, которое специфически связывается с рецептором 2 типа фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) и блокирует связывание рецептора 2 типа VEGFс лигандами VEGF-A, VEGF-С и VEGF-D. Рецептор 2 типа VEGF является ключевым медиатором ангиогенеза, индуцируемого VEGF. В результате рамуцирумаб ингибирует лиганд-стимулированную активацию рецептора 2 типа VEGF и компонентов его нисходящего сигнального каскада, в том числе митоген-активируемых протеинкиназ р44/р42, нейтрализуя лиганд-индуцированную пролиферацию и миграцию эндотелиальных клеток человека. Как и все терапевтические протеины, рамуцирумаб обладает потенциальной иммуногенностью. Данных для того, чтобы оценить действие антител на эффективность и безопасность рамуцирумаба, недостаточно. Фармакокинетика Согласно результатам популяционного анализа, фармакокинетические показатели рамуцирумаба у больных раком желудка, немелкоклеточным раком легкого и колоректальным раком схожи между собой. При проведении монотерапии рамуцирумабом в дозе 8 мг/кг каждые 2 недели средние значения минимальной концентрации (Cmin) рамуцирумаба в сыворотке крови пациентов с поздними стадиями рака желудка составляли 49.5 мкг/мл (диапазон: 6.3-228 мкг/мл) и 74.4 мкг/мл (диапазон: 13.8-234 мкг/мл) перед введением четвертой и седьмой доз соответственно. При проведении комбинированной терапии рамуцирумабом в дозе 10 мг/кг с доцетакселом каждые 3 недели Cmin рамуцирумаба в сыворотке крови пациентов с немелкоклеточным раком легкого составляли 28.3 мкг/мл (диапазон: 2.5-108 мкг/мл) и 38.4 мкг/мл (диапазон: 3.1-128 мкг/мл) перед введением третьей и пятой доз соответственно. При проведении комбинированной терапии рамуцирумабом в дозе 8 мг/кг с иринотеканом, кальция фолинатом и фторурацилом (режим FOLFIRI) каждые 2 недели, Cmin рамуцирумаба в сыворотке крови пациентов с метастатическим колоректальным раком составляли 46.3 мкг/мл (диапазон: 7.7-119 мкг/мл) и 65.1 мкг/мл (диапазон: 14.5-205 мкг/мл) перед введением третьей и пятой доз соответственно. Средний Vd рамуцирумаба в равновесном состоянии составляет 5.4 л. Метаболизм рамуцирумаба не исследован. Антитела в основном выводятся в процессе катаболизма. Средний клиренс рамуцирумаба составляет 0.015 л/ч, а средний T1/2 - 14 дней.